[发明专利]光学活性噁唑烷酮类衍生物及其制备方法与在制药中的用途

摘要

本发明公开了光学活性的噁唑烷酮类衍生物及其制备方法与在制药中的用途；所述衍生物如式I和式II的化合物，包括式I和式II化合物的盐及式I和式II化合物的对映异构体和外消旋体。药效学实验结果表明，本发明式I化合物具有Xa因子抑制活性，因此，本发明式I化合物可以用于制备预防或治疗血栓和栓塞相关疾病的药物，尤其是深部静脉血栓、房颤、急性冠脉综合症等血栓栓塞性疾病。本发明还提供了式I和式II化合物的制备方法。

主权项

1.光学活性噁唑烷酮类衍生物，其特征在于，所述衍生物如式I和式II化合物表示：其中R¹为氢、1～10个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基、Y取代的苯基；其中X为氟、氯、溴、碘、三氟甲基；Y为氟、氯、溴、碘、硝基、氨基或三氟甲基，并且Y基团处于苯环的2、3或4位；R²为氢、1～10个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、1～6个碳的非取代的或X取代的直链或支链酰基；其中X为氟、氯、溴、碘或三氟甲基；R¹与R²基团可以成环，为5-7元环状的非取代或取代的环烷烃基。