[发明专利]一种二苄氧基磷酰肌酐的合成方法有效
| 申请号： | 201110053526.2 | 申请日： | 2011-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN102153587A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | 蔡惠明 | 申请（专利权）人： | 南京亚东启天药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6506 | 分类号： | C07F9/6506 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210042 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及磷酸肌酸的合成方法，特别涉及磷酸肌酸的中间产物二苄氧基磷酰肌酐的制备方法。一种二苄氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于利用Atherton-Todd反应及分子内的环合两步连投的一锅反应制得二苄氧基磷酰肌酐，具体反应步骤如下：将亚磷酸二苄酯与肌酸酯盐酸盐在有机溶剂、四氯化碳、碱a及催化剂的作用下经过Atherton-Todd反应生成中间体二苄氧基磷酰肌酸酯，无水N2保护下，反应温度为-20℃～20℃；在不分离的情况下再加入碱b进一步反应生成二苄氧基磷酰肌酐；本发明中制备二苄氧基磷酰肌酐采用的工艺，相对于传统上制备方法的优点在于不仅合成路线短，而且用到的试剂毒性小，适合大规模工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二苄氧基磷酰肌酐 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种二苄氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于利用Atherton‑Todd反应及分子内的环合两步连投的一锅反应制得二苄氧基磷酰肌酐，具体反应步骤如下：将亚磷酸二苄酯与肌酸酯盐酸盐在有机溶剂、四氯化碳、碱a及催化剂的作用下经过Atherton‑Todd反应生成中间体二苄氧基磷酰肌酸酯，无水N2保护下，反应温度为‑20℃～20℃；在不分离的情况下再加入碱b进一步反应生成二苄氧基磷酰肌酐；其中所述的肌酸酯盐酸盐为1当量，亚磷酸二苄酯为1‑1.5倍当量；所述的碱a、碱b为二异丙基乙胺或三乙胺，碱a的用量为2倍当量，碱b的用量为2‑5倍当量；催化剂为DMAP，用量为0.1‑1倍当量；四氯化碳的用量为1‑10倍当量。
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