[发明专利]多靶点抗肿瘤抑制剂2-氨吡咯-三嗪的衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 201110043218.1 | 申请日： | 2011-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN102153558A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | 孟佳伦 | 申请（专利权）人： | 扬州永济医药新技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 扬州市锦江专利事务所 32106 | 代理人： | 江平 |
| 地址： | 225600 江苏省扬州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 多靶点抗肿瘤抑制剂2-氨吡咯-三嗪的衍生物及其合成方法，涉及治疗哺乳动物体内非正常细胞的技术领域。以异氰基乙酸乙酯为起点通过化学合成法合成，具有合成工艺成熟、生产周期短、对环境友好、成本低等优越性。产品可应用于作为热休克蛋白质类90多靶点抗肿瘤的抑制剂，能够抑制Hsp90，促使在肿瘤生长信号通路中起重要作用的Hsp90效应蛋白通过泛素化降解，从而阻断肿瘤增殖生长信号通路的多个靶点，有效阻止肿瘤的生长。本发明与肿瘤细胞有更高的亲和力，可选择性地杀伤肿瘤细胞，促进其底物蛋白通过泛素-蛋白酶体通路降解,从而发挥靶点治疗、抗肿瘤的功效，其作用强，副作用小。 | ||
| 搜索关键词： | 多靶点抗 肿瘤 抑制剂 吡咯 衍生物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.多靶点抗肿瘤抑制剂2-氨吡咯-三嗪的衍生物，其分子式如下：![]()
上式中，R1a为氢基、C1-C6的烷基、C2 -C8的烯基、C2-C8的炔基、C6-C14的芳基、C2-C9的杂芳基、C2-C9的异环烷基或C3-C8的环烷基中的任选一个官能团；R1b为氢基、C1-C6的烷基、C2 -C8的烯基、C2-C8的炔基、C6-C14的芳基、C2-C9的杂芳基、C2-C9的异环烷基或C3-C8的环烷基中的任选一个官能团；R2为氯、氟、C1-C3 烷基或1至6的氟取代C1-C3烷基；R3为氯、氟、C1-C3 烷基或1至6的氟取代C1-C3烷基；R4为—(C1-C6烯基)-OH、-O-(C1-C6烷基)、—(C1-C6烯基)-O-(C1-C6烷基)、—(C1-C6烯基)p-O-(C1-C6烯基)p-(C6-C10-芳基)、—(C1-C6烯基)p-O-(C1-C6烯基)p-(C3-C10-环烷基)、—(C1-C6烯基)p-O-(C1-C6烯基)p-(5-10杂环)、—(C1-C6烯基)p-O-(C1-C6烯基)p-(3-10杂环)、—(C1-C6烯基)p-O-(C2-C6烯基)、-O-(C2-C6烯基)-(3-10杂环)、-O-(C2-C6烷基)-(3-10杂环)或C1-C8烷氧基中至任意一个官能团。
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