[发明专利]4-取代的-2-苯氧基-苯胺δ阿片类受体调节剂有效
申请号: | 201080059871.0 | 申请日: | 2010-10-28 |
公开(公告)号: | CN102741226A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | S.J.科亚茨;H.卞;蔡潮钟;B.L.德科特;L.刘;M.J.马切莱格;S.L.达克斯;P.M.皮蒂斯;P.J.康诺利;W.何 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;C07D207/09;C07D211/56;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D451/04;C07D453/02;C07C217/90;A61K31/397;A61K31/40;A61K |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;李进 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: |
本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由下式I表示,其中R1,R2,R3,Ra和Y在本文定义。 |
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搜索关键词: | 取代 苯氧基 苯胺 阿片 受体 调节剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物,及其对映体、非对映体和药学上可接受的盐:
式I其中R1选自:i) 任选地由1至2个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、二(C1-4烷基)氨基羰基、氯和氟;使得仅存在一个二(C1-4烷基)氨基羰基;ii) 萘基;iii) 任选地由1个取代基取代的吡啶基,所述取代基选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、氟、氯和氰基;iv) 嘧啶-5-基;v) 呋喃基;vi) 噻吩基;vii) 5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]噁二唑-3-基;和viii) 二(C1-2烷基)氨基羰基;条件是当R1为5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]噁二唑-3-基时,Y为键;Y为乙基、乙烯基或键;或者,当R1为任选地取代的苯基时,Y为O;R2为任选地由1至2个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、氟、氯、氰基、三氟甲氧基和羟基;或者,R2为由1个氨基羰基、二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷氧基羰基或羧基取代基取代的苯基;R3选自:i) 3-氨基-环己基;ii) 4-氨基-环己基;iii) 哌啶-3-基;iv) 哌啶-4-基;v) 吡咯烷-2-基甲基,其中吡咯烷-2-基任选地在3位或4位由1至2个氟取代基取代;vi) 氮杂环丁-3-基甲基;vii) 2-(N-甲基氨基)乙基;viii) 3-羟基-2-氨基-丙基;ix) 哌啶-3-基甲基;x) 1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基;和xi) 8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基;或者,R3与Ra和它们两者连接的氮原子一起形成任选地由4-C1-4烷基取代的哌嗪基;Ra为氢、2-(N-甲基氨基)乙基或任选地由氮杂环丁-3-基取代的C1-2烷基。
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