[发明专利]用于治疗骨代谢紊乱的双膦酸盐化合物

摘要

本发明公开了新型双膦酸盐环缩醛化合物，以及制备所述化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物和在治疗骨代谢紊乱例如钙和磷酸盐代谢异常的方法中施用所述化合物。

主权项

1.一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐或水合物，其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地为a)氢；b)卤素、-CN、-CF₃或-NO₂；c)C₁-C₈烷基或C₁-C₈卤代烷基；d)C₂-C₈烯基或C₂-C₈卤代烯基；e)C₂-C₈炔基或C₂-C₈卤代炔基；f)经任选取代的芳基或经任选取代的杂芳基；g)-C(O)R₆；h)-C(O)OR₆或-CO₂R₆；i)-OR₆、-O-L-OC(O)R₆或-O-L-OC(O)OR₆；j)-OC(O)R₆或-OC(O)-L-OC(O)R₆；k)-OC(O)OR₆、-OC(O)O-L-C(O)R₇、-OC(O)O-L-C(O)OR₇或-L-OC(O)R₆；l)-C(O)NR₆R₇或-CNR₆R₇；m)-OC(O)NR₆R₇、-OC(O)N(R₆)-L-OC(O)R₇、-OC(O)O-L-(R₆)-L-C(O)R₇、-OC(O)-C(R₆)(R₇)-L-OC(O)R₈、-OC(O)N(-L-OC(O)R₇)(-L-OC(O)R₈)；n)-SR₆或-NR₆R₇；o)-NR₆C(O)R₇；p)-NR₆C(O)OR₇；q)-NR₆C(O)NR₇；r)-OSO₂R₆；s)-SO₂OR₆；t)-SO₂R₆；u)-NR₆SO₂R₇；v)-SO₂NR₆R₇；bb)R₁和R₂、R₂和R₃、R₃和R₄或R₄和R₅连接在一起形成经任选取代的4-8元碳环或杂环，其中所述环为饱和的、不饱和的或芳族的；其中m和n各自独立地为0-2的整数；Y为-CH₂-、-O-、-NR₇-或-S-；p为1-3的整数；R₁₄为氢、卤素、C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基；Z为每个R₆独立地为氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈卤代烯基、C₂-C₈炔基、C₂-C₈卤代炔基、经任选取代的4-8元饱和碳环或杂环、经任选取代的芳基、经任选取代的杂芳基、-L-经任选取代的芳基或-L-经任选取代的杂芳基；R₇和R₈各自独立地为氢或C₁-C₈烷基；并且L为C₁-C₈烷基；或R₆和R₇连接在一起形成经任选取代的4-8元碳环或杂环，其中所述环为饱和的、不饱和的或芳族的。