[发明专利]激酶抑制剂

摘要

本发明提供了一组新蛋白激酶抑制剂(吡啶并[4，3‑d]嘧啶‑5‑酮衍生物)及其药学上可接受的盐，可用于治疗细胞增殖性疾病或障碍性疾病，如癌症、自身免疫性疾病、感染、心血管疾病和神经退行性疾病和障碍性疾病。本发明提供了用于合成蛋白激酶抑制剂化合物的方法及该化合物的给药方法。本发明还提供了包含至少一种该蛋白激酶抑制剂化合物以及适用于该化合物的药学上可接受的载剂、稀释剂或赋形剂的药物制剂。本发明还提供了在吡啶并[4，3‑d]嘧啶‑5‑酮衍生物的合成过程所产生的有用中间体。

主权项

一种化合物或者其药学上可接受的盐：所述化合物选自：2‑(4‑羟基哌啶‑1‑基)‑4‑(3‑(三氟甲基)苯基氨基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑5(6H)‑酮；2‑((1R,4R)‑4‑氨基环己氨基)‑4‑(3‑(三氟甲基)苯基氨基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑5(6H)‑酮；2‑((1R,2R)‑2‑氨基环己氨基)‑4‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基氨基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑5(6H)‑酮；2‑((1R,2S)‑2‑氨基环己氨基)‑4‑(3‑(三氟甲基)苯基氨基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑5(6H)‑酮；2‑((1S,2R)‑2‑氨基环己氨基)‑4‑(3‑(三氟甲基)苯基氨基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑5(6H)‑酮；4‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基氨基)‑2‑(4‑羟基哌啶‑1‑基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑5(6H)‑酮；2‑(4‑羟基哌啶‑1‑基)‑4‑(4‑吗啉基苯基氨基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑5(6H)‑酮；或2‑(4‑羟基哌啶‑1‑基)‑6‑甲基‑4‑(3‑(三氟甲基)苯基氨基)吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑5(6H)‑酮。