[发明专利]赋予了经粘膜吸收性的胃动素样肽化合物有效
申请号: | 201080043683.9 | 申请日: | 2010-07-29 |
公开(公告)号: | CN102574904A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 佐藤圣儿;花田雄志;若林直美;增田丰;原田由利子 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07K14/63 | 分类号: | C07K14/63;A61K38/00;A61P1/00 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明的目的在于提供维持胃动素的消化道运动刺激活性、且经粘膜给药时赋予了高吸收性的胃动素样肽化合物。本发明人等考虑胃动素在经粘膜吸收部位处的分解途径及胃动素的生理活性的维持而进行了衍生物的设计及合成,确认以天然型胃动素的第21位的氨基酸置换为特征的化合物在经粘膜给药时显示高吸收性,且维持与胃动素同样的活性,从而完成了本发明。 | ||
搜索关键词: | 赋予 粘膜 吸收性 胃动素 化合物 | ||
【主权项】:
1.由下述通式1表示的序列所示的化合物或其药学上可允许的盐,X1 Val X2 Ile Phe Thr Tyr Gly X3 Leu Gln Arg X4 Gln GluLys Glu Arg X5 Lys Pro Gln(式1)式中,各氨基酸间的键除X1-Val间的键以外全部为酰胺键;X1-Val间的键为酰胺键或下式2所示的键;
式2X1为芳香族氨基酸或杂芳香族氨基酸;X2为脯氨酸或肌氨酸;X3为谷氨酸或天冬氨酸;X4为蛋氨酸或亮氨酸;X5为天冬酰胺或脯氨酸。
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