[发明专利]抗病毒杂环化合物

摘要

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如本发明所定义的式（I）化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。本发明还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

主权项

1.式I的化合物：其中X是N或CR⁵；R¹是选自A-1、A-2、A-3和A-4的杂芳基，所述杂芳基任选被卤素、C_1-6烷基、C_1-3卤代烷基、C_1-6烷氧基取代：R²是氢、氰基或羟基；R³是CH＝CHAr、[C(R⁶)₂]_n、萘基或C(＝O)X²，其中Ar是苯基，所述苯基或所述萘基任选独立地被1至3个取代基取代，所述取代基选自(a)羟基，(b)C_1-6烷氧基，(c)C_1-6烷基，(d)C_1-10羟基烷基，其中1或2个碳原子任选可以被氧替换，条件是该替换不形成氧-氧键，(e)C_1-3烷氧基-C_1-6烷基，(f)卤素，(g)氰基，(h)C_1-6烷氧基羰基，(i)C_1-6烷基磺酰基，(j)X¹(CH₂)₁-，其中X¹是O、NR⁶或价键，(k)C_1-3酰基氨基-C_1-6烷基，(l)(CH₂)_nNR^aR^b，其中n是0至2，和(m)羧基；R^a和R^b(i)每次出现独立地是(a)氢，(b)C_1-6烷基，(c)C_1-6烷基磺酰基，(d)C_1-6酰基，(e)C_1-6卤代烷基磺酰基，(f)C_3-7环烷基磺酰基，(g)C_3-7环烷基-C_1-3烷基-磺酰基，(h)C_1-6烷氧基-C_1-6烷基磺酰基，(i)SO₂NR⁶或(k)C_1-6卤代烷基；X²是OH、C_1-6烷氧基或NR^cR^d；R^c和R^d(i)每次出现独立地是氢、C_1-6烷基或C_4-6环烷基，或(ii)与它们所连接的氮一起是环状胺，其中所述环烷基或环状胺被(CH₂)_nNR^aR^b取代，其中n是0至2；R⁴是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基或CR^4aR^4bR^4c，其中(i)R^4a、R^4b和R^4c独立地选自C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、C_1-3氟烷基、C_1-3羟基烷基、氰基或羟基；或(ii)当在一起时，R^4a和R^4b一起是C_2-4亚烷基且R^4c是氢、C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、卤素、C_1-3羟基烷基、氰基或C_1-3氟烷基；R⁵是氢、C_1-6烷氧基、卤素或C_1-6烷基；R⁶每次出现独立地是氢或C_1-3烷基；或其药学上可接受的盐。