[发明专利]抗流感剂

摘要

本发明涉及选择性地抑制A型流感病毒(1)组唾液酸酶、并因此是潜在的抗流感剂的化合物。

主权项

1.一种通式(I)的化合物，该化合物是A型流感病毒1组唾液酸酶的选择性抑制剂：或其可药用的盐、酯或药物前体，其中，A为O、S或NR₁；其中，R₁为氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的酰基或任选取代的磺酰基；X₁为CO₂H、P(O)(OH)₂、NO₂、SO₂H、SO₃H、-C(O)NHOH或四唑；X₂为烷基、芳烷基、烯基、炔基、任选取代的烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、OR₂、SR₂、NR₂R₂′，或取代的三唑，其中R₂和R₂′分别选自任选取代的酰基、任选取代的磺酰基、烷基、烯基、炔基、任选取代的烷基，或任选取代的烯基，′或R₂′为氢；X₃和X₃′分别选自氢、R₃、卤素、CN、OR₃、NR₃R₃′、NHC(NR₃)N(R₃)₂、N₃、SR₃、-O-CH₂-C(O)-NR₃R₃′、-O-CH₂-C(NH)-NR₃R₃′、-O-CH₂-C(S)-NR₃R₃′和任选取代的三唑，或X₃和X₃′合在一起为＝O、＝N-OR₃，或CH-R₃，其中R₃和R₃′分别选自氢、任选取代的酰基、任选取代的磺酰基、烷基、芳烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、任选取代的烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的烯基、-C(O)R₈和-S(O)₂R₈，其中R₈选自任选取代的烷基和任选取代的烯基；X₄为NR₄R₄′、OR₄、SR₄、CH₂C(O)R₄、CH₂C(O)OR₄、CH₂C(O)NR₄R₄′、CHR₄NO₂、CHR₄CN、CHR₄R₄′，或CH₂NHR₄，其中，R₄和R₄′分别选自氢、任选取代的酰基、任选取代的硫代酰基、任选取代的磺酰基、烷基、烯基、炔基、任选取代的烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的烯基、任选取代的杂芳基，和任选取代的杂环基；X₅为任选取代的烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-C(O)R₅、-CO₂R₅、-C(O)NR₅R₅′、-P(O)(OR₅)(OR₅′)、-P(O)(OR₅)(NR₅R₅′)、-P(O)(NR₅R₅′)₂、CN、OR₆、叠氮化物、NHR₆、NR₆R₆′、SR₆，或任选取代的三唑，其中，R₅和R₅′分别选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的芳基，或杂芳基，以及R₆和R₆′分别选自任选取代的酰基、任选取代的磺酰基、任选取代的烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的烯基、任选取代的芳基、杂芳基，或杂环基。