[发明专利]作为激酶抑制剂的杂芳基化合物无效
| 申请号： | 201080039195.0 | 申请日： | 2010-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN102498107A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | K·B·普菲斯特;M·森齐克 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/4427 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明提供式(I)化合物和其药学上可接受的盐。还提供使用式I化合物治疗由CDK抑制剂调节的疾病或疾患的方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 芳基化 | ||
【主权项】：
1.式I化合物或其药学上可接受的盐，![]()
其中：R1选自-(CH2)0-2-杂芳基、-(CH2)0-2-芳基、C1-8烷基、C3-8支链烷基、C3-8环烷基和4至8元杂环烷基基团，其中所述基团各自独立地任选被取代；R2选自氢、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4-烷基和卤素；R3选自氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、CN、-O-C1-4烷基、C3-4环烷基、C3-4卤代环烷基、-O-C1-4卤代烷基和卤素；R4选自氢、卤素、5至7元杂环基-R14和A6-L-R9；R5选自氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、羟基、CN、-O-C1-4烷基、-O-C1-4卤代烷基、C3-4环烷基、C3-4卤代环烷基和卤素；R6选自氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、CN、-O-C1-4烷基、C3-4环烷基、C3-4卤代环烷基、-O-C1-4卤代烷基和卤素；R7选自氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、O-C1-3烷基和卤素；A6选自O、SO2和NR8；L选自C0-3-亚烷基、-CHD-、-CD2-、C3-6环烷基、C3-6卤代环烷基、C4-7-杂环烷基、C3-8支链亚烷基和C3-8支链卤代亚烷基；R8选自氢、C1-4烷基或C3-8支链-烷基和-C3-8支链卤代烷基；R9选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8支链烷基、-(CH2)0-2杂芳基、(CH2)0-2-4至8元杂环烷基和(CH2)0-2-芳基，其中所述基团任选被取代；且R14选自氢、苯基、卤素、羟基、C1-4-烷基、C3-6-支链烷基、C1-4-卤代烷基、CF3、＝O和O-C1-4-烷基。
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