[发明专利]作为P70S6激酶抑制剂的取代的苯并三嗪类和喹喔啉类有效
申请号: | 201080032169.5 | 申请日: | 2010-05-26 |
公开(公告)号: | CN102459234A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | R·G·博伊尔;D·W·沃克 | 申请(专利权)人: | 森蒂内尔肿瘤学有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/04;C07D409/14;A61K31/498;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明提供了式(1)的化合物或其盐或互变体,其中X1是N或N+(O-);X2是N或CH;Q是C1-3亚烷基;R1选自氢、C1-4烃基和羟基-C2-4烃基;R2、R3和R4相同或不同且各自选自氢、氟、氯和甲基;Ar1是任选取代的单环5或6-元芳基或包含0、1或2个选自O、N和S的环杂原子的杂芳基环或萘基环,且Ar2是包含1、2或3个选自O、N和S的环杂原子的任选取代的单环5或6-元杂芳基环。式(1)的化合物是p70S6激酶抑制剂且用于治疗增殖性疾病。 |
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搜索关键词: | 作为 p70s6 激酶 抑制剂 取代 三嗪类 喹喔啉类 | ||
【主权项】:
1.式(1)的化合物:
或其盐或互变体;其中:X1是N或N+(O-);X2是N或CH;Q是C1-3亚烷基;R1选自氢、C1-4烃基和羟基-C2-4烃基;R2、R3和R4相同或不同且各自选自氢、氟、氯和甲基;Ar1是包含0、1或2个选自O、N和S的环杂原子的单环5或6-元芳基或杂芳基环或萘基环,所述芳基或杂芳基或萘基环任选被1、2或3个选自如下的取代基取代:氟;氯;溴;C1-4烃基;C1-4烃基氧基;三氟甲基;二氟甲基;羟基;氰基;三氟甲氧基;二氟甲氧基;氨基;单-C1-4烃基氨基;二-C1-4烃基氨基;C1-4烃基-C(O)-;C1-4烃基-C(O)-氨基;C1-4烃基磺酰基氨基;C1-4烃基脲基;氨磺酰基;单-C1-4烃基氨磺酰基;二-C1-4烃基氨磺酰基;氨基甲酰基;单-C1-4烃基氨基甲酰基;二-C1-4烃基氨基甲酰基;基团O-(CH2)k-OR5;和基团Om-(CH2)n-NR6R7;k是2-4;m是0或1且n是0、1、2、3或4,条件是当m是1时,那么n至少是2;R5是氢或C1-4烃基;R6是氢或C1-4烃基;R7是氢或C1-4烃基;或NR6R7形成饱和5或6元杂环,其任选包含另一个选自O、N和S的杂原子或其氧化形式,所述杂环任选被1-4个C1-4烃基或羟基取代;Ar2是包含1、2或3个选自O、N和S的环杂原子且任选被1、2或3个取代基取代的单环5或6-元杂芳基环,所述取代基选自氟;氯;溴;C1-4烃基;C1-4烷氧基;三氟甲基;二氟甲基;羟基;氰基;三氟甲氧基;二氟甲氧基;氨基;单-C1-4烃基氨基;二-C1-4烃基氨基;C1-4烃基-C(O)-;C1-4烃基-C(O)-氨基;C1-4烃基磺酰基氨基;C1-4烃基脲基;氨磺酰基;单-C1-4烃基氨磺酰基;二-C1-4烃基氨磺酰基;氨基甲酰基;单-C1-4烃基氨基甲酰基;和二-C1-4烃基氨基甲酰基;且其中在各自由C1-4烃基组成或包含它的取代基中,C1-4烃基选自C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、环丙基和环丙基甲基。
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