[发明专利]α-4整联蛋白的吡啶酮拮抗剂

摘要

本发明提供作为α₄整联蛋白拮抗剂的化合物、或者其互变异构体、互变异构体的混合物、盐或者溶剂化物，所述化合物具有式(I)的结构：其中Cy、环A、m、n、p、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶如在说明书中定义。本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如用于治疗和预防各种病症和障碍，诸如克罗恩病和溃疡性结肠炎。

主权项

1.具有式(Ia)的结构的化合物：或者其盐或者溶剂化物或者单一立体异构体或者立体异构体的混合物，其中m为选自0至4的整数；n为选自0至3的整数；p为选自0至4的整数；环A为选自下述的成员：取代的或者未取代的芳基和取代的或者未取代的杂芳基；Cy为选自下述的成员：取代的或者未取代的(C₃-C₁₀)环烷基、取代的或者未取代的3-至10-元杂环烷基、取代的或者未取代的芳基和取代的或者未取代的杂芳基；每个R¹和每个R²为独立选自下述的成员：H、取代的或者未取代的(C₁-C₁₀)烷基、取代的或者未取代的2-至10-元杂烷基、取代的或者未取代的(C₃-C₁₀)环烷基、取代的或者未取代的3-至10-元杂环烷基、取代的或者未取代的芳基、取代的或者未取代的杂芳基、硝基、CN、卤素、OR¹²、SR¹²、NR¹²R¹³、C(O)R¹⁴、C(O)NR¹²R¹³、OC(O)NR¹²R¹³、C(O)OR¹²、NR¹⁵C(O)R¹⁴、NR¹⁵C(O)OR¹²、NR¹⁵C(O)NR¹²R¹³、NR¹⁵C(S)NR¹²R¹³、NR¹⁵S(O)₂R¹⁴、S(O)₂NR¹²R¹³和S(O)_zR¹⁴，其中z为1或者2；R¹²、R¹³和R¹⁵为独立选自下述的成员：H、酰基、取代的或者未取代的(C₁-C₁₀)烷基、取代的或者未取代的2-至10-元杂烷基、取代的或者未取代的芳基、取代的或者未取代的杂芳基、取代的或者未取代的(C₃-C₁₀)环烷基、取代的或者未取代的3-至10-元杂环烷基；且R¹⁴为独立选自下述的成员：取代的或者未取代的(C₁-C₁₀)烷基、取代的或者未取代的2-至10-元杂烷基、取代的或者未取代的芳基、取代的或者未取代的杂芳基、取代的或者未取代的(C₃-C₁₀)环烷基、取代的或者未取代的3-至10-元杂环烷基，其中R¹²和R¹³与它们所连接的氮原子一起任选连接形成4-至7-元环，且其中两个相邻的R¹与它们所连接的原子一起任选连接形成5-至7-元环，且其中两个相邻的R²与它们所连接的原子一起任选连接形成5-至7-元环；R³、R⁴和R⁵为独立选自下述的成员：H、取代的或者未取代的(C₁-C₄)烷基、卤素和CN；且R⁶为选自下述的成员：H和取代的或者未取代的(C₁-C₄)烷基。