[发明专利]杂环抗病毒化合物

摘要

本发明涉及丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂的式I化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c和R⁶如本文定义。本发明还公开了用于治疗HCV感染以及抑制HCV复制的组合物和方法。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐，其中：R¹是杂芳基，其选自2-氧代-1，2-二氢-吡啶-3-基、3-氧代-3，4-二氢-吡嗪-2-基、3-氧代-2，3-二氢-哒嗪-4-基、2-氧代-1，2-二氢-嘧啶-4-酮-5-基和2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢-嘧啶-5-基，所述的杂芳基任选被卤素、C_1-6烷基、C_1-3卤代烷基或C_1-6烷氧基取代；R²是(杂)芳基，其选自苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基，所述的(杂)芳基任选独立地被一至三个选自下列的取代基取代：羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-3烷氧基-C_1-6烷基、卤素、(CH₂)_nNR^aR^b、氰基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N，N-二烷基氨基甲酰基、羧基、羧基-C_1-3烷基、SO₂NH₂、C_1-6烷基亚磺酰基和C_1-6烷基磺酰基，并且n是0至3；R³是氢、羟基、C_1-3羟基烷基或氰基；R⁴是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素，或者R⁴和R^5a一起是CH₂-O并且与它们所连接的原子一起形成2，3-二氢苯并呋喃；R^5a、R^5b和R^5c(i)当独立应用时，独立地选自C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、C_1-2氟烷基、羟基或卤素，或者(ii)当一起应用时，R^5a和R^5b一起是C_2-4亚烷基并且R^5c是C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、C_1-2氟烷基或卤素，或者(iii)R⁶或R⁴与R^5a一起是CH₂-O并且与它们所连接的原子一起形成2，3-二氢-苯并呋喃，并且R^5b和R^5c是C_1-3烷基；R⁶是氢、氟，或者R⁶和R^5a一起是CH₂-O并且与它们所连接的原子一起形成2，3-二氢苯并呋喃；并且，R^a和R^b独立地是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6卤代烷基磺酰基、C_3-7环烷基磺酰基、C_3-7环烷基-C_1-3烷基-磺酰基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基磺酰基、氨磺酰基、C_1-3烷基氨磺酰基、C_1-3二烷基氨磺酰基、氨基甲酰基、C_1-3烷基氨基甲酰基或C_1-3二烷基氨基甲酰基。