[发明专利]作为抗结核剂的异戊二烯化双膦酸盐

摘要

本发明提供用式I化合物来治疗分枝杆菌(mycobacterium)感染的方法和抑制分枝杆菌聚异戊二烯基焦磷酸盐合成的方法。本发明还提供新型的式I化合物以及其盐和前药。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐或前药：其中：R₁为任选在链中包含一个或多个芳基或杂芳基环的饱和或不饱和(C₅-C₂₀)烷基链，其中(C₅-C₂₀)烷基任选经一个或多个如下基团取代：卤代基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NR_mR_n或S(O)₂NR_pR_q，且其中任一芳基或杂芳基任选经一个或多个如下基团取代：(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷酰基、(C₁-C₆)烷酰氧基、(C₁-C₆)烷氧羰基、卤代基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NR_aR_b或S(O)₂NR_cR_d；R₂为H、卤代基、OH、三氟甲基、-OR_e、NR_fR_g或饱和或不饱和(C₁-C₆)烷基，其中(C₁-C₆)烷基任选经一个或多个卤代基取代；每个R₃、R₄、R₅和R₆独立地为OH或(C₁-C₆)烷氧基；每个R_a和R_b独立地为H、(C₁-C₆)烷基或芳基；或R_a和R_b与其所连接的氮一起形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或硫代吗啉环；每个R_c和R_d独立地为H、(C₁-C₆)烷基或芳基；或R_c和R_d与其所连接的氮一起形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或硫代吗啉环；每个R_e独立地为(C₁-C₆)烷基或芳基；每个R_f和R_g独立地为H、(C₁-C₆)烷基或芳基；或R_f和R_g与其所连接的氮一起形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或硫代吗啉环；每个R_m和R_n独立地为H、(C₁-C₆)烷基或芳基；或R_m和R_n与其所连接的氮一起形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或硫代吗啉环；每个R_p和R_q独立地为H、(C₁-C₆)烷基或芳基；或R_p和R_q与其所连接的氮一起形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或硫代吗啉环；且其中R_a、R_b、R_c、R_d、R_e R_f、R_g、R_m、R_n、R_p或R_q中的任一芳基任选经一个或多个如下基团取代：(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷酰基、(C₁-C₆)烷酰氧基、(C₁-C₆)烷氧羰基、卤代基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NR_sR_t或S(O)₂NR_sR_t，其中每个R_s和R_t独立地为H或(C₁-C₆)烷基；用于预防或治疗分支杆菌感染。