[发明专利]抑制核因子-κ(B)-(NF-κB)的苯甲酰胺和萘甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(1)或式(2)所示化合物及其药学上可接受的盐以供治疗癌症、炎症、自身免疫疾病、糖尿病和糖尿病并发症、感染、心血管疾病和缺血-再灌注损伤，式中R1如本文定义。

主权项

1.式(1)或式(2)所示化合物或其药学上可接受的盐：式中，R¹是各R³独立为氢；CF₃；任选用以下基团取代的苯基：氰基、卤素、硝基、羟基、(C1-C6)烃基、(C1-C6)烃基-OH、(C1-C6)烷氧基、COR⁴、NR⁵R⁶或NHCO(C1-C6)烃基)；氰基；卤素；硝基；羟基；(C1-C6)烃基；(C3-C6)环烃基；(C1-C6)烃基-OH；(C1-C6)-烃基-NR⁵R⁶；三氟甲基；(C1-C6)烷氧基；(C1-C6)硫代烷氧基；苯氧基；COR⁴；NR⁵R⁶；NHCO(C1-C6)烃基；SO₃H；SO₂(C1-C6)烃基或SO₂NR⁵R⁶，其中当R¹是苯基时，至少1个R³必须不是氢；R²是H、R⁷、COR⁷、CONHR⁷、COOR⁷、CH₂OCOR⁷、P(O)(OH)₂、P(O)(O(C1-C6)烃基)₂、P(O)(OCH₂OCO(C1-C6)烃基)₂、P(O)(OH)(OCH₂OCO(C1-C6)烃基)、P(O)(OH)(OC1-C6)烃基)、或P(O)(OH)(C1-C6)烃基)，P(O)(O(C1-C6)烃基)₂、P(O)(OCH₂OCO(C1-C6)烃基)₂、P(O)(OH)(OCH₂OCO(C1-C6)烃基)、P(O)(OH)(OC1-C6)烃基)或P(O)(OH)(C1-C6)烃基)的无机盐，或糖基，其中R⁷是C1-C6烃基、三氟甲基、(C3-C6)环烃基、环己基甲基或苯基，其中苯基被0-4个选自以下的基团取代：氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烃基、(C1-C4)烷氧基，苯基甲基，被以下取代的苯基甲基：氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烃基、(C1-C4)烷氧基、2-、3-或4-吡啶基、2-、4-或5-嘧啶基；R⁴独立为羟基、(C1-C6)烷氧基、苯氧基或-NR⁵R⁶；R⁵和R⁶各自独立为氢；(C1-C6)烃基或(C3-C6)环烃基；或者R⁵和R⁶可任选与氮原子组合形成含有选自氮、氧或硫的杂原子的6-员环，其中该环任选被(C1-C6)烃基或(C3-C6)环烃基)取代；m＝1到4；和n+p＝0到6。