[发明专利]通过齐齐巴宾环化反应的二氮杂吲哚的改进的化学合成方法无效
| 申请号： | 201080010347.4 | 申请日： | 2010-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN102341397A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | G.E.李;F.L.施里普二世;F.J.韦伯思 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P19/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及一种利用齐齐巴宾环化反应制备二氮杂吲哚的改进的合成方法。具体地，此方法可用于制备式I化合物。 |
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| 搜索关键词： | 通过 齐齐 环化 反应 二氮杂 吲哚 改进 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备氮杂吲哚的方法，所述方法包括：a)将2-氯吡嗪与格氏试剂接触，得到烷基吡嗪：![]()
b)将4-乙酰基苯甲腈与格氏试剂接触，得到甲醇化合物：![]()
c)将该烷基吡嗪与上述甲醇化合物接触，得到二氮杂吲哚：![]()
其中：R＝烷基；R1＝烷基、芳基或杂芳基。
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