[发明专利]40H-GTS-21类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明属化合物药物领域，涉及式(I)结构的40H-GTS-21类化合物及其制备方法和在制药中的用途，式中R1、R2、X如明书所定义。本发明以40H-GTS-21为母体，通过在其苯环的羟基位置引入不同的糖单元，制得40H-GTS-21类化合物，实验证明本发明的化合物，对海马CA1区的兴奋性突触传递有明显的激动作用，该类化合物能改善透过血脑屏障(BBB)的能力，提高生物利用度和药物分子的靶向性，可进一步用于制备抗老年痴呆药物。

主权项

1.4OH-GTS-21类化合物，其特征是，它具有如下式(I)的结构：其中，R1包括甲氧基，二氟甲氧基；R2包括D-葡萄糖基，L-鼠李糖基，D-吡喃核糖基，D-吡喃-2-脱氧核糖基，D-呋喃核糖基，D-呋喃-2-脱氧核糖基，D-半乳糖基，L-岩藻糖基，D-木糖基，D-阿拉伯糖基，L-阿拉伯糖基，乳糖基，麦芽糖基；X包括O，OCH₂COCH₂O，OCH₂CO(CH₂)₂O，OCH₂CO(CH₂)₃O。