[发明专利]一种1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法无效
| 申请号： | 201010138079.6 | 申请日： | 2010-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN101792438A | 公开（公告）日： | 2010-08-04 |
| 发明（设计）人： | 匡春香;许梅;王卓;程学智 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D249/06 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 张磊 |
| 地址： | 200092*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于有机及构物合成技术领域，具体涉及一种1-取代-1，2，3-三氮唑的合成方法。具体步骤为：将催化剂卤化亚铜或硫酸铜、抗坏血酸钠、有机叠氮化合物和丙炔酸加入到溶剂中，在室温-200℃下磁力搅拌反应0.5h-3天，反应完成后用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯和石油醚混合物为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；丙炔酸与有机叠氮化合物的摩尔比为1-2.0∶1；催化剂卤化亚铜或硫酸铜与有机叠氮化合物的摩尔比为0.1-0.3∶1；抗坏血酸钠与有机叠氮化合物的摩尔比为0.2-0.4∶1。本发明的化合物含有具生理活性的1，2，3-三氮唑结构单元，可用作有机合成中间体及药物的合成与修饰，同时为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 三氮唑 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种1-取代-1，2，3-三氮唑的合成方法，其特征在于具体步骤如下：将催化剂卤化亚铜或硫酸铜、抗坏血酸钠、有机叠氮化合物和丙炔酸加入到溶剂中，在室温-200℃下磁力搅拌反应0.5h-3天，反应完成后用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂，即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯和石油醚混合物为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；其中，丙炔酸与有机叠氮化合物的摩尔比为1∶1-2∶1；催化剂卤化亚铜或硫酸铜与有机叠氮化合物的摩尔比为0.1∶1-0.3∶1；抗坏血酸钠与有机叠氮化合物的摩尔比为0.2∶1-0.4∶1。
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