[发明专利]合成左旋去甲基苯环壬酯的新方法有效
| 申请号： | 201010126132.0 | 申请日： | 2010-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN102190619A | 公开（公告）日： | 2011-09-21 |
| 发明（设计）人： | 何新华;仲伯华;张凭 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22;C07C69/732;C07C67/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及合成左旋去甲基苯环壬酯的新方法。本发明具体涉及制备式I所示的左旋去甲基苯环壬酯或其盐的方法，式I其包括以下步骤：(i)在适宜的溶剂中适宜试剂存在下，使(R)-α-苯基-α-环戊基-α-羟基乙酸甲酯与N-苄基-3-氮杂双环-[3.3.1]-壬-9-醇进行酯交换，得到(R)-α-环戊基-α-苯基-羟乙酸-9-[N-(苄基)-3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯；(ii)在适宜的溶剂中适宜催化剂存在下，使(R)-α-环戊基-α-苯基-羟乙酸-9-[N-(苄基)-3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯进行催化氢化以脱除苄基，得到式I化合物；和任选的(iii)在酸存在下使式I化合物形成盐，得到式I化合物的盐。本发明还涉及上述方法所用关键中间体的制备方法。本发明方法具有本发明所述的优良特征。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 左旋去 甲基 苯环 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I所示的左旋去甲基苯环壬酯或其盐的方法，![]()
式I其包括以下步骤：(i)在适宜的溶剂中、在适宜的试剂存在下，使下式3所示的(R)-α-苯基-α-环戊基-α-羟基乙酸甲酯![]()
与下式2所示的N-苄基-3-氮杂双环-[3.3.1]-壬-9-醇![]()
进行酯交换反应，得到下式1所示的(R)-α-环戊基-α-苯基-羟乙酸-9-[N-(苄基)-3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯![]()
(ii)在适宜的溶剂中、在适宜的催化剂存在下，使(R)-α-环戊基-α-苯基-羟乙酸-9-[N-(苄基)-3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯进行催化氢化反应以脱除苄基，得到式I所示化合物：![]()
和任选的，(iii)在酸存在下，使式I所示化合物形成盐，得到式I化合物的酸加成盐。
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