[发明专利]一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统有效

专利信息
申请号: 201010110665.X 申请日: 2010-02-12
公开(公告)号: CN102151336A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 陆伟跃;占昌友;谢操;孟庆刚;顾炳 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K47/42 分类号: A61K47/42;A61K47/34;A61K31/337;A61K31/704;A61K31/496;A61K31/365;A61K49/00;A61P35/00;A61P25/00
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人: 吴桂琴
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属药学领域,具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后,细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明,KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障;将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上,其125I标记物体内分布表明,KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障;将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束,荧光示踪结果表明,KC2S可以介导载药系统脑靶向;将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇,可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
搜索关键词: 一种 乙酰胆碱 受体 跨越 血脑屏障 主动 靶向 系统
【主权项】:
一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统,其特征在于,通过下述方法制备:利用多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联,或将多肽KC2S修饰到白蛋白纳米粒上,或将多肽KC2S修饰到聚乙二醇‑聚乳酸上并构建成胶束制得跨越血脑屏障的主动靶向递药系统;所述多肽KC2S其氨基酸序列为YTKTWCDGFCSSRGKRIDLG。
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