[发明专利]可用作激酶抑制剂的咪唑并哒嗪甲腈

摘要

本发明提供式(I)的化合物及其药用盐。式(I)的咪唑并哒嗪抑制蛋白激酶活性，从而可用作抗癌药。

主权项

1.式(I)的化合物或其药用盐：其中R₁选自H、F、Cl、Br、CN及C_1-6烷基；R₂选自取代有0-5个R_2a的芳基及取代有0-5个R_2a的杂芳基；R_2a在每次出现时独立选自H、F、Cl、Br、＝O、CN、NO₂、-OR_b、-S(O)_pR_c、-C(＝O)R_d、-NR_aR_a、-(CR_2bR_2c)_rC(＝O)NR_aR_a、-NR_aC(＝O)R_d、-NR_aC(＝O)OR_b、-OC(＝O)NR_aR_a、-NR_aC(＝O)NR_aR_a、-(CR_2bR_2c)_rC(＝O)OR_b、-S(O)₂NR_aR_a、-NR_aS(O)₂NR_aR_a、-NR_aS(O)₂R_c、取代有0-5个R_e的C_1-6烷基、取代有0-5个R_e的-(CR_2bR_2c)_r-C_3-6碳环基及取代有0-5个R_e的-(CR_2bR_2c)_r-杂环基；R_2b在每次出现时独立选自H及取代有0-5个R_e的C_1-6烷基；R_2c在每次出现时独立选自H及取代有0-5个R_e的C_1-6烷基；R₃选自H、F、Cl、Br、CN、-OR_b、-NR_aR_a、-C(＝O)NR_aR_a、-NR_aS(O)₂R_c、-NR_aC(＝O)R_d、-NR_aC(＝O)OR_b及取代有0-5个R_e的C_1-6烷基；R₄选自H、取代有0-5个R_e的C_1-6烷基、-(CR_4bR_4c)_rOR_b、-(CR_4bR_4c)_rS(O)_pR_c、-(CR_4bR_4c)_rC(＝O)R_d、-(CR_4bR_4c)_rNR_aR_a、-(CR_4bR_4c)_rC(＝O)NR_aR_a、-(CR_4bR_4c)_rNR_aC(＝O)R_d、-(CR_4bR_4c)_rNR_aC(＝O)OR_b、-(CR_4bR_4c)_rOC(＝O)NR_aR_a、-(CR_4bR_4c)_rNR_aC(＝O)NR_aR_a、-(CR_4bR_4c)_rC(＝O)OR_b、-(CR_4bR_4c)_rS(O)₂NR_aR_a、-(CR_4bR_4c)_rNR_aS(O)₂NR_aR_a、-(CR_4bR_4c)_rNR_aS(O)₂R_c、取代有0-5个R_4a的-(CR_4bR_4c)_r-C_3-6碳环基及取代有0-5个R_4a的-(CR_4bR_4c)_r-杂环基；R_4a在每次出现时独立选自F、Cl、Br、取代有0-5个R_e的C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、NO₂、＝O、CN、-SO₃H、-S(O)_pR_c、-S(O)₂NR_aR_a、-NR_aS(O)₂R_c、-OR_b、-NR_aR_a、-NR_aC(＝O)R_d、-NR_aC(＝O)NR_aR_a、-C(＝O)OR_b、-C(＝O)R_d、-OC(＝O)R_d、-C(＝O)NR_aR_a、C_3-6环烷基、杂环基及芳基；R_4b在每次出现时独立选自H及取代有0-5个R_e的C_1-6烷基；R_4c在每次出现时独立选自H及取代有0-5个R_e的C_1-6烷基；R₅选自氢及取代有0-5个R_e的C_1-6烷基；R₆选自氢及取代有0-5个R_e的C_1-6烷基；R_a在每次出现时独立选自H、CN、取代有0-5个R_e的C_1-6烷基、取代有0-5个R_e的C_2-6烯基、取代有0-5个R_e的C_2-6炔基、取代有0-5个R_e的-(CH₂)_r-C_3-10碳环基及取代有0-5个R_e的-(CH₂)_r-杂环基；或R_a及R_a与它们所共同连接的氮原子一起形成取代有0-5个R_e的杂环；R_b在每次出现时独立选自H、取代有0-5个R_e的C_1-6烷基、取代有0-5个R_e的C_2-6烯基、取代有0-5个R_e的C_2-6炔基、取代有0-5个R_e的-(CH₂)_r-C_3-10碳环基及取代有0-5个R_e的-(CH₂)_r-杂环基；R_c在每次出现时独立选自取代有0-5个R_e的C_1-6烷基、取代有0-5个R_e的C_2-6烯基、取代有0-5个R_e的C_2-6炔基、C_3-6碳环基及杂环基；R_d在每次出现时独立选自H、取代有0-5个R_e的C_1-6烷基、取代有0-5个R_e的C_2-6烯基、取代有0-5个R_e的C_2-6炔基、取代有0-5个R_e的-(CH₂)_r-C_3-10碳环基及取代有0-5个R_e的-(CH₂)_r-杂环基；R_e在每次出现时独立选自取代有0-5个R_f的C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-(CH₂)_r-C_3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO₂、＝O、CO₂H、-(CH₂)_rOC_1-5烷基、-(CH₂)_rOH、SH及-(CH₂)_rNR_fR_f；R_f在每次出现时独立选自H、C_1-5烷基、C_3-6环烷基及苯基；或R_f及R_f与它们所共同连接的氮原子一起形成杂环；p在每次出现时独立选自0、1和2；且r在每次出现时独立选自0、1、2、3和4。