[发明专利]HIV整合酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200980148901.2 申请日: 2009-10-02
公开(公告)号: CN102239172A 公开(公告)日: 2011-11-09
发明(设计)人: R.C.A.伊萨克斯;W.J.汤普森;P.D.威廉斯;苏达世;S.文卡特拉曼;M.W.恩布里;T.E.费希尔;J.S.维;D.C.杜博斯特;R.G.鲍尔;E.J.蔡;裴涛;S.L.特里斯 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07D487/04;A61K31/553;A61K31/55;A61P31/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 式I的化合物是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂: (I),其中X1、X2、Y、R1A、R1B、R2和R3如本文中定义。该化合物可用于HIV感染的预防或治疗和AIDS的预防、治疗或延迟发作或发展。该化合物以化合物本身(或其水合物或溶剂合物)或以可药用盐形式使用来对抗HIV感染和AIDS。该化合物及其盐可任选与其它抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合用作药物组合物中的成分。
搜索关键词: hiv 整合 抑制剂
【主权项】:
1.式I的化合物:(I),或其可药用盐,其中:X1和X2各自独立地为H、卤素或C1-3烷基,条件是X1和X2至少一个不是H;Y是CH2或O;R1A是H或C1-3烷基;R1B是H、C1-3烷基或O-C1-4烷基;R2是H或C1-3烷基;且R3是C1-3烷基;且条件是:(C)当Y是O时,则R1A和R1B都是 H且R2是C1-3烷基;和(D)当Y是CH2时,则(i)R2是H,R1A是C1-3烷基且R1B是C1-3烷基或O-C1-4烷基;(ii)R2是C1-3烷基,R1A是H,且R1B是H;或(iii)R2是H,R1A是H,且R1B是O-C1-4烷基。
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