[发明专利]作为代谢性谷氨酸盐受体调节剂的吲哚和苯并噁嗪衍生物有效
申请号: | 200980147852.0 | 申请日: | 2009-11-24 |
公开(公告)号: | CN102232074A | 公开(公告)日: | 2011-11-02 |
发明(设计)人: | 若泽·玛丽亚·锡德-努涅斯;安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯;格雷戈尔·詹姆斯·麦克唐纳 | 申请(专利权)人: | 奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李丙林;张英 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新的吲哚和苯并噁嗪衍生物,其为代谢性谷氨酸盐受体亚型2(“mGluR2”)的正向变构调节剂并且可用于治疗或预防与谷氨酸盐功能异常相关的神经病和精神病以及涉及代谢性受体的mGluR2亚型的疾病。本发明还涉及包含该化合物的药物组合物,制备该化合物和组合物的方法,以及该化合物用于预防或治疗涉及mGluR2的神经病和精神病症和疾病的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 代谢 谷氨酸 受体 调节剂 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
或其立体化学异构体形式,或它们的药学上可接受的盐或溶剂化物,其中R1为C1-6烷基;C3-7环烷基;三氟甲基;被以下基团取代的C1-3烷基:三氟甲基,2,2,2-三氟乙氧基,C3-7环烷基,苯基,或被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基;苯基;被选自由卤素、三氟甲基和三氟甲氧基组成的组中的1或2个取代基取代的苯基;或4-四氢吡喃基;R2为氰基、卤素、三氟甲基、C1-3烷基、或环丙基;R3为氢;C1-3烷基;被以下基团取代的C1-3烷基:C3-7环烷基,苯基,被选自由卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基和三氟甲基组成的组中的1或2个取代基取代的苯基;吡啶基,或被1或2个C1-3烷基取代的吡啶基;羟基C2-4烷基;C1-3烷氧基C2-4烷基;4-四氢吡喃基;1-氧杂-螺[3,5]壬-7-基;2-氧杂-螺[3,5]壬-7-基;1-氧杂-螺[4,5]癸-8-基;2-氧杂-螺[4,5]癸-8-基;4-(羟基)-环己基;4-(羟基)-4-(C1-3烷基)环己基;4-(羟基)-4-(C3-7环烷基)-环己基;4-(C1-3烷氧基)环己基;苯基;吡啶基;吡啶基甲基;或被选自由卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基和三氟甲基组成的组中的一个或两个取代基取代的苯基、吡啶基或吡啶基甲基;R4为氢或卤素;A为下式的基团:-CH=CH-(a),或-CH2-CH2-O-(b);其中,一个或两个氢原子可被C1-3烷基或多卤代C1-3烷基替代。
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