[发明专利]作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物有效
申请号: | 200980143187.8 | 申请日: | 2009-08-31 |
公开(公告)号: | CN102203079A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
发明(设计)人: | M·T·伯格;W·韩;J·兰;G·尼希古奇 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/444;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 提供了抑制人或动物个体中与肿瘤发生有关的马洛尼前病毒整合激酶(PIM激酶)活性的新的吡啶甲酰胺化合物、组合物和方法。在某些实施方案中,该化合物和组合物可有效抑制至少一种PIM激酶的活性。该新化合物和组合物可单独使用或者可以与至少一种用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶-或受体酪氨酸激酶-介导的病症如癌症的另外的活性剂联用。 | ||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 吡啶 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式II的化合物、或者其立体异构体、互变异构体或可药用的盐,
其中,Y是被一至三个取代基取代的环己基;R1是氢、-NH2或卤素;R12每次出现时独立地选自氢和卤素;并且R5选自环己基、苯基和吡啶基,其中所述环己基、所述苯基和所述吡啶基各自独立地被最多三个选自卤素、羟基、C1-4烷基和OC1-4烷基的取代基取代。
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