[发明专利]拟肽大环化合物有效
| 申请号： | 200980142223.9 | 申请日： | 2009-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN102482336A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | H·M·纳什;D·A·安尼斯;R·卡佩勒-利伯曼;T·K·索耶;河畑纪之 | 申请（专利权）人： | 爱勒让治疗公司 |
| 主分类号： | C07K14/47 | 分类号： | C07K14/47 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;徐志明 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了相对于相应的前体多肽具有改进的性质的生物活性的交联多肽，具有良好的细胞渗透性质和与人蛋白的结合降低。本发明另外提供了鉴定和制备这种改进的多肽的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 拟肽大 环化 | ||
【主权项】：
制备在人全血中具有优化的细胞效力的多肽的方法，所述方法包括：a)提供包含连接所述多肽的第一氨基酸和第二氨基酸的交联连接体的母体多肽，其中，该母体多肽通过能量依赖性的过程渗透细胞膜，并结合细胞内的靶标；b)在所述母体多肽中识别由邻近大的疏水侧链的酸性侧链组成的一个或多个二肽基序，其中，该酸性侧链不是结合靶标所必需的；c)用中性侧链取代所述基序中的所述酸性侧链，以制备修饰的母体多肽；d)在人血清存在和不存在的情况下，在其中活性通过结合分子内靶标介导的全细胞分析中测量所述修饰的母体多肽的体外效力；e)计算所述修饰的多肽对于人血清蛋白的表观亲和力(Kd*)及其EC50；和f)如果所述修饰的多肽具有与母体多肽相比较高的Kd*和相等或较低的EC50，则选择该修饰的母体多肽作为优化的多肽。
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