[发明专利]假脯氨酸二肽有效
| 申请号： | 200980136724.6 | 申请日： | 2009-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102159587A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | S·希尔德布兰德 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07K1/02 | 分类号： | C07K1/02;C07K5/06;C07K5/062 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本文公开了从式(II)的氨基酸衍生物开始制备式(I)的假脯氨酸二肽的方法，在式(I)中R1是α-氨基酸的侧链，R2是氨基保护基并且R3和R4独立地选自氢或C1-4-烷基，前提是R3和R4不都是氢，R5是氢或甲基，在式(II)中R1和R2如文中所述。假脯氨酸二肽可以用作Ser、Thr和Cys的可逆保护基并且因此在肽化学中是万能工具。 |
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| 搜索关键词： | 脯氨酸 二肽 | ||
【主权项】：
1.制备式I化合物的方法![]()
其中R1是α-氨基酸的侧链，R2是氨基保护基，并且R3和R4独立地选自氢，前提是R3和R4不都是氢，或C1-4-烷基，R5是氢或甲基，该方法包括a)使用水溶性的碳二亚胺作为活化剂，使式II的氨基酸衍生物![]()
其中R1和R2如上所述与丝氨酸或苏氨酸转化为式III的二肽![]()
和b)在酸性催化剂的存在下，使式III的二肽与式IV化合物进行环合![]()
其中R3和R4独立地选自氢或C1-4-烷基，前提是R3和R4不都是氢，且R9a和R9b独立地是C1-4-烷基。
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