[发明专利]HEDGEHOG信号传导的吡啶基抑制剂

摘要

本发明提供hedgehog信号传导的新抑制剂，其可用作用于治疗恶性瘤的活性物质，其中所述化合物具有通式I：其中A、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、m和n如本文所述。

主权项

1.式I的化合物：其中A是碳环或杂环；X是亚烷基、NR₄C(O)、NR₄C(S)、N(C(O)R₁)C(O)、NR₄SO、NR₄SO₂、NR₄C(O)NH、NR₄C(S)NH、C(O)NR₄、C(S)NR₄、NR₄PO或NR₄PO(OH)；Y不存在，或是CHR₄、O、S、SO、SO₂或NR₄；R₁选自以下组中：烷基、碳环或杂环，其各自任选地被羟基、卤素、氨基、羧基、脒基、胍基、羰基、硝基、氰基、酰基、烷基、卤代烷基、磺酰基、亚磺酰基、烷氧基、烷硫基、氨基甲酰基、酰基氨基、氨磺酰、磺酰胺、碳环或杂环取代；其中所述氨基、脒基、烷基、酰基、磺酰基、亚磺酰基、烷氧基、烷硫基、氨基甲酰基、酰基氨基、氨磺酰、磺酰胺、碳环和杂环取代基任选地被卤素、卤代烷基、羟基、羧基、羰基、或氨基、烷基、烷氧基、酰基、磺酰基、亚磺酰基、次磷酸根、碳环或杂环取代，其任选地被羟基、羧基、羰基、氨基、卤素、卤代烷基、烷基、烷氧基、烷硫基、磺酰基、亚磺酰基、酰基、碳环或杂环取代；R₂是卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基，其中各烷基、酰基和烷氧基任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代；R₃是卤素、羟基、羧基、烷基、酰基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基硫化物、亚磺酰基、磺酰基、碳环或杂环，其中各烷基、酰基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基硫化物、亚磺酰基、磺酰基、碳环和杂环任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、磺酰基或烷氧基取代；R₄是H或烷基；m是0-3；n是0-3；及其盐和溶剂合物。