[发明专利]作为GPR119活性调节剂的化合物和组合物无效
申请号: | 200980121028.8 | 申请日: | 2009-04-03 |
公开(公告)号: | CN102056900A | 公开(公告)日: | 2011-05-11 |
发明(设计)人: | C·考;R·埃普勒 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D211/44 | 分类号: | C07D211/44;C07D401/04;C07D401/14;A61P3/04;A61P3/10;A61K31/497 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;陈润杰 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | 本发明提供了化合物、包含所述化合物的药物组合物和使用所述化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或障碍的方法。式(I)是以下化合物其中A可以具有至多2个被-C(O)-取代的环-CH2-基团,并且可以被至多2个双键部分不饱和;W1和W2独立地选自CR10和N;其中R10选自氢和C1-6烷基;Y1选自NR11、O和S;其中R11选自氢和C1-6烷基;Y2和Y3独立地选自CH和N;Y4选自CH2、OCH2和NR15;其中R15选自氢和C1-6烷基;或其可药用盐。 | ||
搜索关键词: | 作为 gpr119 活性 调节剂 化合物 组合 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐:
其中:A可以具有至多2个被-C(O)-取代的环-CH2-基团,并且可以被至多2个双键部分不饱和;m和n独立地选自0、1、2、3和4;q选自0、1、2、3和4;t1、t2、t3和t4各自独立地选自0、1和2;R1选自氢、氰基、-X1S(O)0-2X2R6a、-X1N(S(O)0-2X2R6a)R6a、-X1S(O)0-2X2OR6a、-X1S(O)0-2X2C(O)R6a、-X1C(O)OR6a、-X1R6a、-X1S(O)0-2X2C(O)OR6a和-X1S(O)0-2NR6aR6b;其中X1选自键、O、-NR7aR7b和C1-4亚烷基;X2选自键和C1-4亚烷基;R6a选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基、C1-10杂芳基、C3-8杂环烷基和C1-8环烷基;其中R6a的所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选地被1至3个基团取代,所述基团独立地选自羟基、卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基和C6-10芳基-C1-4烷氧基;R6b选自氢和C1-6烷基;且R7a和R7b独立地选自氢和C1-6烷基;R2和R3独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、-C(O)R8和-C(O)OR8;其中R8选自氢和C1-6烷基;R4选自R9和-C(O)OR9;其中R9选自C1-6烷基、C6-10芳基、C1-10杂芳基、C3-8环烷基和C3-8杂环烷基;其中R9的所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1至3个基团取代,所述基团独立地选自卤素、氰基、C1-6烷基、C3-12环烷基、C3-8杂环烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基和-C(O)OR17、-C(O)R19和-C(O)NR17R18;其中R17和R18独立地选自氢和C1-6烷基;或R17和R18与连接R17和R18的氮原子一起形成C3-8杂环烷基;R19选自C1-6烷基和C3-8杂环烷基;其中R9的所述环烷基或杂环烷基取代基任选地进一步被1至3个C1-6烷基取代;R5选自氢、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的C1-6烷氧基;R6选自羟基、硝基、氰基、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C2-6链烯基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基、C1-10杂芳基、C3-8杂环烷基、C3-8环烷基和-X3OR20、-NR20X3OR21、-C(O)OR20;其中X3选自键、C1-4亚烷基和C2-4亚链烯基;R20和R21独立地选自氢和C1-6烷基;W1和W2独立地选自CR10和N;其中R10选自氢和C1-6烷基;Y1选自NR11、O和S;其中R11选自氢和C1-6烷基;Y2和Y3独立地选自CH和N;Y4选自CH2、OCH2和NR15;其中R15选自氢和C1-6烷基。
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