[发明专利]吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶类化合物

摘要

游离或盐或溶剂化物形式的式(I)化合物，其中X、T₁、T₃和T₄具有说明书中所示的含义，该化合物可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。还记载了含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的方法。

主权项

1.游离、盐和/或溶剂化物形式的式I化合物其中T₁是通过环碳原子与分子的其余部分连接的4-至14-元杂环基团或C₄-C₁₅-环烯基，它们均是未取代的或独立地在一、二或三个位置上被下列基团取代：R₁、C₁-C₈-烷氧基、C₃-C₁₀-环烷基、C₁-C₈-烷硫基、卤素、卤代-C₁-C₈-烷基、氨基、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、氰基、氧代、羟基、羧基或硝基；T₂是通过环碳原子与分子的其余部分连接的4-至14-元杂环基团并且是未取代的或独立地在一、二或三个位置上被下列基团取代：R₁、R₂、R₃、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基羰基、C₁-C₈-烷硫基、卤素、卤代-C₁-C₈-烷基、氨基、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、-C(＝O)NR₄R₅、-NH(C＝O)R₁、-NH(C＝O)-C₁-C₈-烷基-NR₄R₅、氰基、氧代、羟基、羧基或硝基；R₁是C₁-C₈-烷基、C₂-C₈-链烯基或C₂-C₈-炔基，它们是未取代的或独立地在一、二或三个位置上被下列基团取代：羧基-C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基-羰基-C₁-C₈-烷基、羟基、氧代、氰基、氨基、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、C₁-C₈-烷酰基氨基、羧基-C₁-C₈-烷基氨基、C₁-C₈-烷氧基-羰基-C₁-C₈-烷基氨基、N-(羧基-C₁-C₈-烷基)-N-(C₁-C₈-烷基)-氨基、N-(C₁-C₈-烷氧基-羰基-C₁-C₈-烷基)-N-(C₁-C₈-烷基)-氨基、酰氨基-C₁-C₈-烷基氨基、N-单-或N，N-二-(C₁-C₈-烷基)-酰氨基-C₁-C₈-烷基氨基、三-(C₁-C₈-烷基)-硅烷基、卤素、C₁-C₈-烷氧基、R₃、-C(＝O)-R₃、-C(＝O)NR₄R₅、-NH(C＝O)-C₁-C₈-烷基或-SO₂NR₄R₅；R₂是C₆-C₁₅-芳基、C₄-C₁₅-环烷基或C₄-C₁₅-环烯基，它们均是未取代的或独立地在一、二或三个位置上被下列基团取代：氧代、卤素、羟基、R₁、R₃、C₁-C₈-烷硫基、氨基、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、氰基、羧基、硝基、C₆-C₁₅-芳基-氧基、卤代-C₁-C₈-烷基、-NR₄R₅、R₄R₅N-C₁-C₈-烷基、R₄R₅N-C₁-C₈-烷氧基、R₃-C₁-C₈-烷基、-O-R₁、-O-R₃、-C(＝O)-R₃、-C(＝O)-NH₂、-C(＝O)NR₄R₅、-C(＝O)-O-R₁、-O-C(＝O)-R₁、-SO₂-NH₂、-SO₂-R₁、C₁-C₈-烷基-SO₂-NH-、-C(＝O)-NH-R₃、芳基-C₆-C₁₅-SO₂-、-SO₂-R₃或-SO₂NR₄R₅；R₃是4-至14-元杂环基团，其通过碳原子，或者如果其含有不与双键连接的环氮的话，通过环氮或环碳原子连接并且是未取代的或独立地在一、二或三个位置上被下列基团取代：氧代、氨基、卤素、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、氰基、羟基、羧基、硝基、R₁、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷硫基、卤代-C₁-C₈-烷基、-C(＝O)-R₁、-C(＝O)-NH₂或-SO₂-NH₂；R₄和R₅独立地是氢、R₁、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、C₆-C₁₅-芳基、C₆-C₁₅-芳基-C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷基氨基-C₁-C₈-烷基、二(C₁-C₈-烷基)氨基-C₁-C₈-烷基、-C(＝O)-R₁、R₃或-C₁-C₈-烷基-R₃；T₃是H、R₁、OH或NH₂；并且X是N或CH；条件是如果X是CH，则T₂是通过环碳原子与分子的其余部分连接的4-或6-至14-元杂环基团，并且是未取代的或独立地在一、二或三个位置上被下列基团取代：R₁、R₂、R₃、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基羰基、C₁-C₈-烷硫基、卤素、卤代-C₁-C₈-烷基、氨基、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、-C(＝O)NR₄R₅、-NH(C＝O)R₁、-NH(C＝O)-C₁-C₈-烷基-NR₄R₅、氰基、氧代、羟基、羧基或硝基。