[发明专利]作为CXCR2抑制剂的杂环化合物无效
申请号: | 200980106272.7 | 申请日: | 2009-02-25 |
公开(公告)号: | CN101959889A | 公开(公告)日: | 2011-01-26 |
发明(设计)人: | P·奥克利;N·J·普雷斯;C·斯庞克;S·J·沃森 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P37/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的化合物,其中R1、R2、X、Y和Z如说明书中所定义。 |
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搜索关键词: | 作为 cxcr2 抑制剂 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物,或其可药用盐或溶剂化物。
其中R1是式-A-(C0-C8亚烷基)-B的基团;A是键、-C(O)N(Ra)-、-C(O)NHS(O)-、-C(O)NHS(O2)-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)-(5或6元N-连接的杂环桥连基团)-、-N(Ra)C(O)-、-(CH2)z-N(Ra)-、-(CH2)z-N(Ra)S(O)-、-(CH2)z-N(Ra)S(O2)-、-C(=N-ORa)-或-NHC(=NH)N(Ra)-;B是H、OH、CN、NO2、卤素、C1-C8烷硫基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C6-C14芳基、包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂环基团、C1-C6烷氧基、O-C3-C8环烷基、O-C1-C3亚烷基-C3-C8环烷基、O-C6-C14芳基、O-苄基、O-(包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂环基团)、C(O)Rd、C(O)ORb、OC(O)Rb、C(O)NRbRc、N(Rb)C(O)Rd、NRbRc、S(O)C1-C6烷基或S(O2)C1-C6烷基,其中烷基、链烯基和炔基基团各自任选地被下述基团取代:OH、卤素或C1-C3烷氧基,其中环烷基和环烯基基团各自任选地与苯环稠合并且该环作为整体任选地被下述基团取代:OH、卤素、NH2或C1-C3烷氧基,并且其中所述芳基和杂环基团各自任选地被一个或多个彼此独立地选自下述的取代基所取代:OH、卤素、NH2、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苯基、包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂环基团和CO2Rb;所述(C0-C8亚烷基)可以是支链的,且任选地被OH或C1-C3烷氧基取代;z是0、1、2或3;Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和C5-C8环烯基;Rc和Rd各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C6-C14芳基、包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂环基团、S(O)C1-C6烷基和S(O2)C1-C6烷基,条件是R1不是氢;R2是C6-C14芳基、-C1-C6亚烷基-C6-C14芳基或包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂环基团,其中所述芳基和杂环基团各自任选地与5或6元非芳香性碳环基团或者包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5或6元非芳香性杂环基团稠合,并且其中所述环系统任选地被以下基团取代:OH、卤素、NH2、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苯基、包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂环基团和CO2Rb;X是C或N;Y是O或CH2;Z是OR3或NR3R4;R3是H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或C5-C8环烯基;R4是H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和C5-C8环烯基,其中所述烷基和环烷基基团各自任选地被一个或多个选自OH和C1-C3烷氧基的基团取代。
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