[发明专利]CaSR拮抗剂无效
申请号: | 200910253477.X | 申请日: | 2004-04-23 |
公开(公告)号: | CN101723921A | 公开(公告)日: | 2010-06-09 |
发明(设计)人: | 品川雄功;井上照彦;木口登志裕;池之上拓;小川直树;福田贤治;中川敬;进藤顺纪;副岛有纪 | 申请(专利权)人: | 日本烟草产业株式会社 |
主分类号: | C07D303/22 | 分类号: | C07D303/22;C07C211/29;C07C209/00;C07C233/13;C07C231/00;C07C25/13;C07C217/28;C07C213/08;C07C25/06;C07C17/00;A61K31/336;A61K31/165;A61K31 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
下式(1)的化合物,它的药用盐或其旋光物。(在该式中,符号如说明书中所定义)。特别是,具有钙敏感受体拮抗作用的化合物和包含该化合物的药物组合物,特别是钙受体拮抗剂和骨质疏松症治疗剂。 |
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搜索关键词: | casr 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.一种由下式(1)表示的化合物,其药用盐或其旋光体:
其中n为0或1,p为1-3的整数,R1是羟基,C1-6烷氧基或RA,其中RA是RC-OC(=O)O-C1-4亚烷基-O-或OH-NH-,其中RC是C1-6烷基或C3-6环烷基,R2和R3相同或不同,并且各自是氢原子,羟基,卤原子,氨基,C1-7酰氨基,卤代C1-6烷基,羧基,C1-6烷氧基-羰基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷氧基,C1-6烷基,羟基-C1-6烷基,C1-7酰氨基-C1-6烷基,C2-6链烯基,芳烷基,苯基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,C1-6烷氧基-C1-6烷基,巯基,氰基,硝基,吗啉代基,哌啶子基或吡咯烷子基,或R2和R3连接形成乙烯氧基,X1是-C=C-,-C=N-,氧原子或硫原子,Z是-S-,-SO-,-SO2-,-(CH2)m1-O-,-O-(CH2)m1-,-(CH2)m2-NH-,-NH-(CH2)m2-,-(CH2)m3-N(CH3)-,-N(CH3)-(CH2)m3-,C1-4亚烷基,-SO2-N(CH3)-,-N(CH3)-SO2-,-NHCO-,-CONH-或C2-4亚链烯基,其中m1,m2和m3各自是0-2的整数,X2是-C=C-,氧原子或硫原子,R4是C1-6烷基或C3-6环烷基,R5是氢原子或RB,其中RB是任选地被羧基取代的C1-7酰基,Y是碳原子或氮原子,且R6,R7和R8相同或不同,且各自是氢原子,卤原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷基,卤代C1-6烷氧基,羧基,羟基,氰基,硝基,苯基,C3-6环烷基,二(C1-6烷基)氨基羰基或羟基-C1-6烷基,或相邻的R6和R7连接形成-CH=CH-CH=CH-,-C(OH)=CH-CH=CH-,-CH=C(OH)-CH=CH-,-O-(CH2)k1-O-,-O-(CH2)k2-或-(CH2)k3-,其中k1是1-4的整数,k2是2-5的整数,k3是3-6的整数,条件是当R2和R3都是氢原子和n为1时,Z应当是除-SO2-N(CH3)-以外的基团,其中-SO2-N(CH3)-的硫原子与环V键联,氮原子与环W键联。
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