[发明专利]一种新路线的克林霉素磷酸酯化合物有效
申请号: | 200910229882.8 | 申请日: | 2009-11-17 |
公开(公告)号: | CN101704852A | 公开(公告)日: | 2010-05-12 |
发明(设计)人: | 杨明贵 | 申请(专利权)人: | 海南美兰史克制药有限公司 |
主分类号: | C07H15/16 | 分类号: | C07H15/16;C07H1/02;B01J31/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 570216 海南省海*** | 国省代码: | 海南;66 |
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摘要: | 一种新路线的克林霉素磷酸酯化合物,具体地说,采用克林霉素作为起始反应原料,经羟基保护后,再经磷酰化和水解反应得到克林霉素磷酸酯化合物。本发明方法选用特定的催化剂,用三氯氧磷作为磷酰化剂,相对于现有技术,大大降低三氯氧磷量,降低生产成本,工艺更适于工业化。 | ||
搜索关键词: | 一种 路线 霉素 磷酸酯 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)所示的克林霉素磷酸酯的合成方法,其包括由式(III)所示的3,4-氧代-异亚丙基克林霉素和磷酰化剂三氯氧磷(POCl3)在催化剂存在下进行磷酰化反应制得式(II)所示的3,4-氧代-异亚丙基克林霉素磷酸酯的步骤,
其特征在于:所述的催化剂为N,N-二异丙基乙胺和N,N-二甲氨基吡啶。
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