[发明专利]抗破坏口服阿片样激动剂有效
| 申请号： | 200910208074.3 | 申请日： | 2001-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN101703777A | 公开（公告）日： | 2010-05-12 |
| 发明（设计）人： | B·奥什拉克;C·赖特;J·D·哈多克斯 | 申请（专利权）人： | 欧罗赛铁克股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K45/08 | 分类号： | A61K45/08;A61K9/16;A61K9/28;A61K9/48;A61K47/38;A61K47/32;A61P25/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 卢森堡*** | 国省代码： | 卢森堡;LU |
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| 摘要： | 一种口服剂型，它包含：(i)可释放形式的阿片样激动剂和(ii)完整服用时基本不可释放而隐含的阿片样剂拮抗剂，根据用USP II型(桨)溶解仪以75rpm转速在37℃，900ml模拟胃液中1小时体外溶出试验测定，该口服剂型被破坏后与完整时的1小时阿片样剂拮抗剂释放量之比为4∶1或以上，所述激动剂和拮抗剂交替且非分离地分处于两层中。 | ||
| 搜索关键词： | 破坏 口服 阿片 激动剂 | ||
【主权项】：
一种口服剂型，它包含：(a)阿片样激动剂；和(b)经口服可生物利用的阿片样剂拮抗剂，其含量足以干扰所述阿片样激动剂的镇痛作用；其中，所述拮抗剂为多颗粒形式，所述多颗粒的形式为：(i)外包所述拮抗剂再包疏水性物质的惰性珠粒，或(ii)包含所述拮抗剂和疏水性物质的造粒产物；并且其中，当所述剂型被完整服用时，所述阿片样剂拮抗剂不改变所述阿片样激动剂的镇痛作用，但在所述剂型破坏后服用时，所述阿片样剂拮抗剂干扰所述阿片样激动剂的镇痛作用。
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