[发明专利]一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的天然激活剂有效

专利信息
申请号: 200910187817.3 申请日: 2009-09-30
公开(公告)号: CN101690726A 公开(公告)日: 2010-04-07
发明(设计)人: 刘庆平;李文哲;刘媛媛 申请(专利权)人: 大连大学
主分类号: A61K31/575 分类号: A61K31/575;A61P9/10
代理公司: 大连八方知识产权代理有限公司 21226 代理人: 高杰
地址: 116622 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明涉及生物工程领域,具体涉及一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的天然激活剂。该过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的天然激活剂OxLig-1具有PPAR天然配体共有的羧基结构,是PPAR-γ的天然配体,下式为OxLig-1的结构式:OxLig-1激活PPAR-γ的作用机制如下: 一、OxLig-1是PPAR-γ的天然配体:利用AutoDock 3.0软件包对受体PPAR-α/γ和OxLig-1分子进行半柔性对接,OxLig-1的结构和能量值均表明OxLig-1能够在配体结合腔中稳定存在,辅助说明OxLig-1是PPAR-γ的天然配体。二、OxLig-1激活PPAR-γ的作用机制:OxLig-1促进PPAR-γ细胞核内转位;OxLig-1促进对PPAR-γ下游的胆固醇流出相关基因表达。本发明利用化学及生物学方法证实了OxLig-1是PPAR-γ的天然激活剂,并提供了OxLig-1是治疗动脉粥样硬化潜在靶点的可能性。
搜索关键词: 一种 过氧化物 增殖 激活 受体 天然 激活剂
【主权项】:
1.一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的天然激活剂,其特征在于,OxLig-1具有PPAR天然配体共有的羧基结构,是PPAR-γ的天然配体,下式为OxLig-1的结构式:
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