[发明专利]含10-羟基喜树碱的水溶性衍生物及制备方法

摘要

本发明公开了一系列分子内含有10-羟基喜树碱及其衍生物的氨基酸酯，并与酸成盐的水溶性衍生物及其制备方法。该类水溶性衍生物具有通式(I)，其中A为饱和的碳氢化合物；D表示含有氮原子的有机基团；HB表示能与有机基团成盐的酸。该类化合物具有良好的水溶性，在人或动物体内芳酯键易水解，可释放出10-羟基喜树碱及其衍生物，从而发挥抗癌作用。

主权项

1.一系列含10-羟基喜树碱的衍生物，其特征在于该衍生物具有下列通式(I)：其中，A为饱和的碳氢化合物，具有如下结构：其中，m＝0，1，2，3；n＝0，1，2，3；m与n相同或不同；R¹＝H，Me，Et；R²＝H，Me，Et；R¹与R²相同或不同；D表示含有氮原子的有机基团，D＝NR³R⁴：其中R³，R⁴表示H、C_1-6直链或含支链烷基，R³与R⁴相同或者不同；n＝1，2，3，4，5HB是指可作为药用的无机酸如盐酸、磷酸、硫酸或碳酸；或可作为药用的有机酸如乙酸、乳酸、甲磺酸、丁二酸、枸橼酸、富马酸、马来酸或苹果酸。