[发明专利]三环化合物作为甘氨酸转运抑制剂的用途

摘要

本发明涉及作为甘氨酸转运抑制剂的三环化合物的制备方法。具体地讲，本发明涉及具有通式(I)的化合物的制备方法，其中各基团如说明书中定义。

主权项

1.一种制备以下通式(I)的化合物的方法，其中R代表氢原子或乙烯基基团；当R代表氢原子时n代表0或1或2，当R代表乙烯基基团时n代表1；当R代表氢原子时X代表式CH基团或氮原子，当R代表乙烯基基团时X代表式CH基团；R₁代表任选由一个或多个选自卤素原子、直链或支链C₁-C₆烷基基团，羟基及C₁-C₆烷氧基、三氟甲基基团的取代基取代的苯基或萘基基团，或者环己基基团，或者选自噻吩基、吡啶基、噁唑基、呋喃基、噻唑基、喹啉基和异喹啉基的杂芳基基团；R₂代表氢原子，或者一个或多个选自卤素原子及三氟甲基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、噻吩基、苯氧基、羟基、巯基、巯基C₁-C₆烷基、氰基或通式-NR₄R₅、SO₂NR₄R₅、-SO₂-C₁-C₆烷基、-SO₂-苯基、-CONR₄R₅、-COOR₇、-CO-C₁-C₆烷基、-CO-苯基、-NHCOR₈、-NHSO₂-C₁-C₆烷基、-NHSO₂苯基及-NHSO₂NR₄R₅或与苯基基团的2位和3位相连的式-OCF₂O-基团的取代基；C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、-SO₂-C₁-C₆烷基、-CO-C₁-C₆烷基及-NHSO₂-C₁-C₆烷基基团，所述基团任选由一个或多个R₃基团取代；苯基、-SO₂-苯基、-CO-苯基及-NHSO₂苯基基团，所述基团任选由R₆基团取代；R₃代表卤素原子、苯基基团、C₁-C₆烷氧基、-NR₄R₅；R₄和R₅相互独立代表氢原子或C₁-C₆烷基基团或R₄和R₅与所连接的氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶环或吗啉环；R₆代表氢原子、卤素原子、三氟甲基基团、氰基基团、羟基基团、巯基基团、C₁-C₆烷基基团或C₁-C₆烷氧基；R₇代表氢原子或任选由一个或多个R₃基团取代的C₁-C₆烷基基团，或任选由R₆基团取代的苯基基团；R₈代表任选由一个或多个R₃基团取代的C₁-C₆烷基基团，或任选由R₆基团取代的C₁-C₆烷氧基基团或苯基基团，所述化合物以游离碱或与酸的加成盐或水合物的形式存在；所述方法的特征在于使通式(II)的二胺与通式(III)的活化的酸或化合物反应：其中n、R和R₁如上定义；其中R₂如上定义，Y代表离去基团。