[发明专利]一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用有效
| 申请号： | 200910037600.4 | 申请日： | 2009-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN101497608A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | 陈小平;邱发洋;游剑岚;邓刚;何正祥;刘薇 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 | 代理人： | 刘孟斌 |
| 地址： | 510663广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用；该类HIV蛋白抑制剂衍生物具有如通式X所示的结构，制备本发明的该类HIV蛋白酶抑制剂衍生物采用价廉易得的茚为起始原料，经双羟基化，保护后，苄位氧化引入羰基，再将羰基转化成氨基，得到需要的反应中间体CH05-05。另外一个分子砌块由茚地那韦(CH05-06)制备，先进行水解反应，再将羟基保护，再和CH05-05进行一个酸胺的缩合，去保护，得到了目标产物。本发明的HIV蛋白酶抑制剂衍生物在微摩尔级具有抑制肿瘤细胞活性、抑制多种肿瘤细胞株的生长，能用于开发广谱抗肿瘤药物，应用前景广阔。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 hiv 蛋白酶 抑制剂 衍生物 及其 制备 方法 肿瘤 中的 应用 | ||
【主权项】：
1、一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物，其特征在于，具有如通式X所示的结构：![]()
其包括所有可能的立体异构体及药学上可接受的盐；其中，R1选自H、C1-10的直链或支链烷基、带有一个或多个羟基、氨基或卤原子的C1-3的烷基和苄基中的任一种；R2选自H、OCH3、CF3、卤素或五元杂环；R3和R4选自C1-4的直链或支链烷基或相连的与醛酮生成的缩醛或缩酮。
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