[发明专利]含醛化合物对液体配制因子VII(a)多肽的稳定化

摘要

本发明涉及包含因子VII多肽的对化学和/或物理降解稳定的液体含水药物组合物，和用于制备和使用这些组合物的方法，以及包含这些组合物的小瓶，和这些组合物在治疗因子VII-向应性综合症中的用途。主要实施方案的代表为一种液体含水药物组合物，包含至少0.01mg/mL因子VII多肽(i)；适用于保持pH为约4.0至约9.0的缓冲剂(ii)；和至少一种包含R-CHO基本结构的稳定剂(iii)，如苯甲醛，3-羟基苯甲醛，4-羟基苯甲醛，或5-甲酰基-4-甲基咪唑。

主权项

一种液体含水药物组合物，包含(i)至少0.01mg/mL因子VII多肽；(ii)适用于保持pH约5.0至约7.0的缓冲剂；和(iii)至少一种包含R-CHO基本结构的稳定剂，其中R表示视需要被羟基，C1-6-烷氧基，羧基，羟基甲基，C1-6-烷基，C2-6-链烯基，氰基，或卤素取代一次或多次的芳基；视需要被羟基，C1-6-烷氧基，羧基，羟基甲基，C1-6-烷基，C2-6-链烯基，氰基，或卤素取代一次或多次的杂芳基；R1R2R3C-，其中R1，R2，和R3独立地表示氢，C1-6-烷基，C2-6-链烯基，羟基，羟基甲基，氨基，二甲基氨基，甲氧基羰基氨基，乙氧基羰基氨基，或二甲基氨基甲基；或R4C(＝O)-，其中R4表示甲基，乙基，羟基，氨基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷基氨基，或C2-6-二烷基氨基。