[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物无效
| 申请号： | 200880107203.3 | 申请日： | 2008-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN101801927A | 公开（公告）日： | 2010-08-11 |
| 发明（设计）人： | H·柯纳斯特;M·内特科文;H·拉特尼;W·维菲安;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58;C07D401/04;A61K31/4468;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及通式I化合物或其药学活性盐，其中Ar1/Ar2彼此独立地选自苯基或吡啶基，它们任选地被一个或两个选自下列的取代基所取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被烷氧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、低级二-烷基氨基、吡啶基或氰基；R1是氢、低级烷基、-(CH2)2O-低级烷基或环烷基；R2是-S(O)2-低级烷基或-C(O)-低级烷基；或R1和R2与它们所连接的N-原子一起形成吡咯烷-2-酮或哌啶-2-酮基；R3是氢、卤素或低级烷基；R4是氢或低级烷基；R5/R5’彼此独立地选自氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基或环烷基；或R5和R5’与它们所连接的碳原子一起形成环烷基。已经发现，本发明的化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，可用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺陷多动障碍(ADHD)。 |
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| 搜索关键词： | 作为 nk3 受体 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物或其药学活性盐：![]()
其中Ar1/Ar2彼此独立地选自苯基或吡啶基，它们任选地被一个或两个选自下列的取代基所取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被烷氧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、低级二-烷基氨基、吡啶基或氰基；R1是氢、低级烷基、-(CH2)2O-低级烷基或环烷基；R2是-S(O)2-低级烷基或-C(O)-低级烷基；或R1和R2与它们所连接的N-原子一起形成吡咯烷-2-酮或哌啶-2-酮基；R3是氢、卤素或低级烷基；R4是氢或低级烷基；R5/R5’彼此独立地选自氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基或环烷基；或R5和R5’与它们所连接的碳原子一起形成环烷基。
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