[发明专利]作为C-KIT和PDGFR激酶抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了一类新型化合物、包含这类化合物的药物组合物以及用该化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或病症、特别是涉及c-kit、PDGFRα和PDGFRβ激酶异常激活的疾病或病症的方法。

主权项

1.式I的化合物：及其可药用盐，其中：L选自于-NC(O)-、-NC(O)N-和-C(O)N-；R₁、R_2a和R_2b独立的选自于氢、羟基、C_3-8杂环烷基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代-C_1-4烷氧基、卤代-C_1-4烷基、-NR₁₀R₁₁、-OX₁R₈；其中X₁选自于键和C_1-4亚烷基；R₈是C_3-12环烷基；或者R₁和R_2a或R₁和R_2b与R₁、R_2a或R_2b连接的碳原子一起形成苯基；R₁₀和R₁₁独立的选自于氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代-C_1-4烷氧基、卤代-C_1-4烷基、C_3-8杂环烷基、C_1-10杂芳基；或R₁₀和R₁₁与两者连接的氮原子一起形成C_3-8杂环烷基或C_1-10杂芳基；R₃、R₄、R₅、R₆和R₇独立的选自于氢、卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代-C_1-6烷氧基、C_3-8杂环烷基、-OX₂R₉、-S(O)_0-2R₉和-NR₁₂R₁₃；其中X₂选自于键和C_1-4亚烷基；各R₉独立的选自于氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-12环烷基、C_3-8杂环烷基和-NR₁₂R₁₃；其中所述的R₉的环烷基或杂环烷基任选被1至3个独立的选自于C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代-C_1-6烷氧基、卤代-C_1-6烷基和-NR₁₂R₁₃的取代基取代；其中R₁₂和R₁₃独立的选自于氢和C_1-6烷基；或R₄和R₅与两者共同连接的碳原子一起形成C_3-8杂芳基；条件是R₃、R₄、R₅、R₆或R₇中至少有一个含有与苯环直接连接的硫。