[发明专利]作为腺苷受体拮抗剂的取代的嘧啶

摘要

本文公开了式(I)的化合物，包括其药学可接受的盐、酯、溶剂合物或立体异构体：其中R¹、R²和R³如本文中定义。还公开了包含本发明的化合物和药学可接受的载体的组合物，以及关于其使用的方法。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物或立体异构体，其中：R¹是任选地被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素和氰基的成员取代的杂环；R²是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基环被1-4个R⁴基团取代；或者R²是异喹啉、二氢异喹啉或四氢异喹啉环，其中所述异喹啉、二氢异喹啉或四氢异喹啉环任选地被R⁵取代；R³是H、R⁷、COR⁷、CONR⁷R⁸或者COOR⁷；R⁴每次出现时选自卤素、-(X)_m-(O)_n-(Y)_p-R⁵或者-(X)_m-(O)_n-(Y)_p-NR⁵R⁶；R⁵和R⁶各自独立为氢、低级烷基、低级C_2-6烷氧基、低级C_2-6烷氧基烷基、低级C_2-6羟基烷基、氰基、C(O)-C₁-C₆烷基或C(O)O-C₁-C₆烷基；或者R⁵和R⁶与同它们相连的氮一起形成杂环，所述杂环任选地被一个或多个选自卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基烷基、低级羟基烷基、氰基和-C(O)-C₁-C₆烷基的成员取代；R⁷是低级烷基，其任选地被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的成员取代；R⁸选自低级烷基、低级烷氧基、烷氧基烷基、-C(O)-C₁-C₆烷基或低级烯基，其中所述低级烷基、低级烷氧基、烷氧基烷基、-C(O)-C₁-C₆烷基和低级烯基基团任选地被一个或多个低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基或氰基取代；或者R⁷和R⁸与同它们相连的氮一起形成杂环，所述杂环任选地被一个或多个选自卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基烷基、低级羟基烷基和氰基的成员取代；X和Y各自独立为低级烷基、环烷基或饱和杂环基；m每次出现时为0或1；n每次出现时为0或1；并且p每次出现时为0或1。