[发明专利]杂芳基酰胺嘧啶酮化合物无效
申请号: | 200880016237.1 | 申请日: | 2008-05-14 |
公开(公告)号: | CN101679364A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | A·洛黑德;M·萨迪;C·维罗尼奎;P·亚伊彻 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特;田边三菱制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/513;A61P25/00;A61P3/00;C07D239/36 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;黄可峻 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 式(I)所示的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂合物或其水合物,其为游离碱或与酸的加成盐形式:其中:X代表两个氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子;Z代表键、氧原子、被氢原子或C1-3烷基取代的氮原子、硫原子、任选被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤化烷基或氨基的基团取代的亚甲基;R1代表2、4或5-嘧啶环或4-吡啶环,该环任选被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;R2代表4-15元杂环基团,该基团任选被1至4个如权利要求1所定义的取代基取代;R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R4代表氢原子或C1-6烷基;R5代表氢原子、C1-6烷基;R6代表氢原子、C1-6烷基;R7代表氢原子或C1-6烷基;且n代表0至3,且m代表1,以及包含上述化合物作为GSKk抑制剂的药剂。 | ||
搜索关键词: | 杂芳基酰胺 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂合物或其水合物,其为游离碱或与酸的加成盐形式:
其中:X代表两个氢原子、硫原子、氧原子或者一个C1-2烷基和一个氢原子;Z代表键、氧原子、被氢原子或C1-3烷基取代的氮原子、硫原子、任选被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤化烷基或氨基的基团取代的亚甲基;R1代表2、4或5-嘧啶环或4-吡啶环,该环任选被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;R2代表4-15元杂环基团,该基团任选被1至4个选自C1-6烷基、卤素原子、C1-2全卤化烷基、C1-6卤化烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤化烷氧基、C1-6卤化烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、S-(C1-6-烷基)、杂环基团、芳基、杂芳基、O-芳基或S-芳基的取代基取代,上述基团任选被1至4个选自C1-6烷基、卤素原子、C1-6(烷氧基)、C(O)O(C1-6-烷基)或C(O)O(芳基)的取代基取代,该芳基任选被1至4个选自C1-6烷基、卤素原子、C1-6烷氧基的取代基取代;R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R4代表氢原子或C1-6烷基;R5代表氢原子、C1-6烷基;R6代表氢原子、C1-6烷基;R7代表氢原子或C1-6烷基;且n代表0至3,且m代表1。
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