[发明专利]杂环抗病毒化合物

摘要

本发明涉及式I的哌啶衍生物，其中R¹、R²、R³和R⁴如本文中所定义，其可用于治疗多种病症，包括其中牵涉CCR5受体调节的那些。可用本发明衍生物治疗或预防的病症包括HIV和遗传有关的逆转录病毒感染(以及所导致的获得性免疫缺陷综合征，AIDS)、类风湿性关节炎、实体器官移植排斥(移植物抗宿主病)、哮喘和COPD。

主权项

1.根据式I的化合物或其可药用的酸加成盐，其中：R¹是：(a)C_3-6环烷基，其中所述环烷基任选被1-3个独立地选自下组的基团取代：羟基、C_1-3烷基、氧代基、卤素、C_1-6烷氧基-肟基和C_1-6烷氧基-C_1-6烷基氧基；(b)C_3-6环烷基-C_1-3烷基，其中所述环烷基任选被1-3个独立地选自下组的基团取代：羟基、C_1-3烷基、氧代基、卤素、C_1-6烷氧基-肟基和C_1-6烷氧基-C_1-6烷基氧基，条件是所述C_3-6环烷基-C_1-3烷基不是4，4-二氟环己基-甲基或1-羟基-环己基-甲基；其中R⁶是氢或卤素；其中m是0或2；                        其中所述杂芳基为吡啶、嘧啶、吡嗪或                        哒嗪，且所述杂芳基或所述苯基独立地   杂芳基、杂芳基C_1-3(g)                     被1-3个独立地选自下组的取代基取   烷基、苯基C_1-3烷基                        代：C_1-6烷基、卤素、C_1-6烷氧基、氰                        基或硝基；(h)C_1-6卤烷基；R²是C_1-6烷基；R³是氢或C_1-3烷基；R⁴选自(a)-(i)和(j)：(a)4，6-二甲基-嘧啶-5-基；(b)4，6-二甲基-2-三氟甲基-嘧啶-5-基；(c)2，4-二甲基-吡啶-3-基；(d)2，4-二甲基-1-氧基-吡啶-3-基；(e)6-氰基-2，4-二甲基-吡啶-3-基；(f)2，4-二甲基-6-氧代-6H-吡喃-3-基(g)2，4-二甲基-6-氧代-1，6-二氢-吡啶-3-基；(h)1，2，4-三甲基-6-氧代-1，6-二氢-吡啶-3-基；(i)3，5-二甲基-1-氧基-1H-吡唑-4-基；和(j)5-氰基-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-基；或(k)3-甲基-5-三氟甲基-异噁唑-4-基；(l)3，5-二甲基-1-羟基-吡唑-4-基；R⁵是C_1-6酰基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基SO₂、C_1-6卤烷基、C_3-6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基，且n是0-3；p是1或3。