[发明专利]稠合芳烃PTP-1B抑制剂

摘要

本发明包括下式所代表化合物的新类别，其为PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括包含如上所示(式I)化合物的药物组合物和治疗或预防PTP-1B介导的疾病，包括糖尿病的方法。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：式I中：X选自CH和N；R¹选自：(a)被1-3个卤素任选取代以及被1个选自以下的基团任选取代的C_1-3烷基：-OH、被1-3个卤素任选取代的-OC_1-3烷基、-SO_xC_1-3烷基和-CN，(b)-C(＝O)H，(c)被1-3个卤素任选取代的-C(＝O)C_1-3烷基，(d)-CN，(e)-HC＝NOH，(f)-(CH₃)C＝NOH，(g)被1-3个卤素任选取代的-HC＝NOC_1-3烷基，(h)被1-3个卤素任选取代的-(CH₃)C＝NOC_1-3烷基，(i)被1-3个卤素任选取代的-C(＝O)OC_1-3烷基，(j)-C(＝O)NHR⁶，(k)-CH＝CH-苯基，其中-CH＝CH-被1-2个独立选自以下的取代基任选取代：卤素和被1-3个F任选取代的C_1-2烷基，(l)-CH₂CH₂-苯基，其中-CH₂CH₂-被1-4个独立选自以下的取代基任选取代：卤素和被1-3个F任选取代的C_1-2烷基，(m)苯基，(n)-HET-苯基，其中HET是含1-3个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂芳环，(o)-C≡C-苯基，和(p)-CH₂-苯基，其中-CH₂-苯基的-CH₂-基被1-2个独立选自以下的取代基任选取代：卤素和被1-3个F任选取代的C_1-2烷基，其中所有出现的苯基和HET被1-3个独立选自以下的取代基任选取代：(i)卤素，(ii)被1-3个卤素任选取代的-C(＝O)OC_1-3烷基，(iii)-C(＝O)OH，(iv)被1-3个卤素任选取代的C_1-3烷基，(v)被1-3个卤素任选取代的-OC_1-3烷基，(vi)-So_xMe，和(vii)-SO₂NH₂；R⁶选自：H、被1-3个卤素任选取代的C_1-3烷基、苯基和-CH₂-苯基，其中两次出现的苯基被1-3个独立选自以下的取代基任选取代：(i)卤素，(ii)被1-3个卤素任选取代的-C(＝O)OC_1-3烷基，(iii)-C(＝O)OH，(iv)被1-3个卤素任选取代的C_1-3烷基和(v)被1-3个卤素任选取代的-OC_1-3烷基；R²和R⁴独立选自：H、卤素、-CH₃、-CF₃、-OCH₃和-OCF₃；R³是卤素，其中所述卤素在-CF₂PO(OR⁵)₂基团的邻位连接到图1的稠合芳环上，各个R⁵基团独立选自H和被1-3个卤素任选取代的C_1-3烷基，而x是0、1或2。