[发明专利]作为食欲肽拮抗剂的丙二酰胺类

摘要

本发明涉及式I化合物，其中Ar₁和Ar₂彼此独立地是未被取代的或被取代的芳基或杂芳基；R¹/R²彼此独立地是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、-(CH₂)_o-O-低级烷基、-(CH₂)_o-N-(低级烷基)₂、(CH₂)_p-环烷基、(CH₂)_p-杂环烷基、(CH₂)_p-芳基、(CH₂)_p-杂芳基，所述各环可以被R所取代，或者R¹和R²可以与它们所连接的N原子一起形成杂环，其任选地具有选自N、O或S的另外的环杂原子，所述环可以被R取代；R是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R³是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4；o是1、2或3；p是0、1或2；或者涉及其适于药用的酸加成盐、光学纯的对映异构体、外消旋物或非对映体混合物。已发现：式I化合物是食欲肽受体拮抗剂且相关的化合物可以用于治疗涉及食欲肽通路的病症，如睡眠紊乱。

主权项

1.式I化合物或其适于药用的酸加成盐、光学纯的对映异构体、外消旋物或非对映体混合物，其中：Ar1和Ar2彼此独立地是未被取代的或被取代的芳基或杂芳基；R1/R2彼此独立地是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、-(CH2)o-O-低级烷基、-(CH2)o-N-(低级烷基)2、(CH2)p-环烷基、(CH2)p-杂环烷基、(CH2)p-芳基、(CH2)p-杂芳基，所述各环可以被R所取代，或R1和R2可以与它们所连接的N原子一起形成杂环，其任选地具有选自N、O或S的另外的环杂原子，所述环可以被R取代；R是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R3是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4；o是1、2或3；p是0、1或2。