[发明专利]23取代的胆汁酸作为TGR5调节剂及其使用方法有效

专利信息
申请号: 200880006937.2 申请日: 2008-01-18
公开(公告)号: CN101679476A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: R·佩里恰里 申请(专利权)人: 英特塞普特医药品公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07J41/00;C07J31/00;A61K31/575;A61P1/16
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 过晓东
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及式A所示的化合物:(A)或其药物可接受性盐,溶剂化物,水合物,或者前体药物。上述式A所述的化合物是能够被有效的用于进行各种疾病的治疗的TGR5调节剂,所述的疾病包括肥胖症,胰岛素敏感,炎症,胆汁郁积,以及胆汁的脱饱和。
搜索关键词: 23 取代 胆汁 作为 tgr5 调节剂 及其 使用方法
【主权项】:
1.根据式A所示的化合物:或其药物可接受性盐,溶剂化物,水合物,或者前体药物,其中:R1是氢,羟基,被取代的或者未被取代的烷基,或者卤素;R2是氢或者是α-羟基;R3是氢,羟基,NH(CH2)mSO3H,或者NH(CH2)nCO2H;R4是氢,被取代的或者未被取代的烷基,或者卤素;R5是未被取代的或者被取代的烷基,或者芳基;R6是氢,未被取代的或者被取代的烷基,或者R5与R6通过将它们连接在一起的碳原子共同形成具有3个原子、4个原子、5个原子或者6个原子的环;R7是氢,被取代的或者未被取代的烷基,或者羟基;R8是氢,被取代的或者未被取代的烷基;R9是氢,被取代的或者未被取代的烷基或者R8与R9共同形成了羰基;并且R10是R3,SO3H;m是整数0,1,2,3,4,或者5;并且n是整数0,1,2,3,4,或者5。
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