[发明专利]5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 200810223531.1 | 申请日： | 2008-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN101712642A | 公开（公告）日： | 2010-05-26 |
| 发明（设计）人： | 赵井泉;张杨;谢杰;顾瑛;陈红霞;张露勇 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07C323/22 | 分类号： | C07C323/22;C07C319/16;A61K31/185;A61P9/00;A61P7/00;A61P35/00 |
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| 地址： | 100080 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5位-巯基磺酸取代的痂囊腔菌素A衍生物及其制备方法与应用。该制备方法是在pH值为10-14及避光的条件下，将痂囊腔菌素、巯基磺酸及溶剂混匀，反应完毕得到产物。该衍生物在缓冲溶液或生理盐水中溶解度达5.1mg/mL，满足静脉注射给药和血液中安全传输的要求；在此前提下保持了衍生物的优势亲脂性(脂水分配系数约为7)。生物实验证明该衍生物对人肺癌细胞(A549)的杀伤率相当于母体痂囊腔菌素的60％；鉴于痂囊腔菌素超高的光动力活性，该衍生物的光动力活性足以满足临床要求。结论：该衍生物无须进一步制剂、可直接用于静脉注射的临床光动力药物。 | ||
| 搜索关键词： | 巯基 取代 痂囊腔 菌素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物，其结构通式如式I所示：![]()
式I其中，所述式I结构通式中，R为S(CH2)nSO3H，2≤n≤6。
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