[发明专利]用于治疗神经变性疾病的1－苯基烷羧酸衍生物

摘要

本发明涉及如右通式(I)的1－苯基烷羧酸类、在其羧酸部分上的前体药物和生物等排物、其制备方法、含有它们的药物组合物及其在预防或治疗神经变性疾病，特别是阿尔茨海默病中的应用。本发明的化合物抑制Aβ₄₂肽释放，由此能够调节γ－分泌酶活性而不影响其它重要的代谢过程。

主权项

1.制备通式(I)的化合物、其药物上可接受的盐的方法：其中：R和R₁与它们所连接的碳原子一起形成3-6个碳原子的环；R₃表示一个或多个独立地选自下列基团的基团：选自F、Cl、Br、I的卤素；-CF₃；-任选被一个或多个C₁-C₄烷基和/或氧代基取代的C₃-C₈环烷基；-任选被一个或多个如下基团取代的苯基：如上所定义的卤素；CF₃；OCF₃；OH；直链或支链C₁-C₄烷基；含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环；任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C₃-C₈环烷基：直链或支链C₁-C₄烷基、CF₃或OH；OR₄或NHCOR₄，其中R₄为CF₃、直链或支链C₂-C₆链烯基或炔基；苄基；任选被如下基团中的一个或多个取代的苯基：卤素、CF₃、OCF₃、OH、直链或支链C₁-C₄烷基；含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环；任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C₃-C₈环烷基：直链或支链C₁-C₄烷基、CF₃或OH；所述方法包括使适当的苯基硼酸或其烷基酯与通式(II)的芳基卤缩合，其中R和R₁如上述所定义且X为卤原子。