[发明专利]环杷明类似物有效
申请号: | 200780051114.7 | 申请日: | 2007-12-27 |
公开(公告)号: | CN101631463A | 公开(公告)日: | 2010-01-20 |
发明(设计)人: | B·奥斯塔德;M·L·贝恩克;A·C·卡斯特罗;A·B·查莱特;M·J·格罗甘;S·加纳达南奈尔;A·莱斯卡博;S·佩鲁索;M·特伦布莱 | 申请(专利权)人: | 无限发现股份有限公司 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/44 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 陈哲锋;张 静 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供具有下式的环杷明的新衍生物。 | ||
搜索关键词: | 环杷明 类似物 | ||
【主权项】:
1.一种以下结构代表的化合物或其药学上可接受的盐:式中R1是H、烷基、-OR、氨基、亚磺酰氨基、磺酰氨基、-OC(O)R5、-N(R5)C(O)R5或糖;R2是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、腈或杂环烷基;或者R1和R2一起形成=O、=S、=N(OR)、=N(R)、=N(NR2)或=C(R)2;R3是H、烷基、烯基或炔基;R4是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤代烷基、-OR5、-C(O)R5、-CO2R5、-SO2R5、-C(O)N(R5)(R5)、-[C(R)2]q-R5、-[(W)-N(R)C(O)]qR5、-[(W)-C(O)]qR5、-[(W)-C(O)O]qR5、-[(W)-OC(O)]qR5、-[(W)-SO2]qR5、-[(W)-N(R5)SO2]qR5、-[(W)-C(O)N(R5)]qR5、-[(W)-O]qR5、-[(W)-N(R)]qR5、-W-NR53+X-或-[(W)-S]qR5;其中W各自独立地是双基;q各自独立地是1、2、3、4、5或6;X-是卤素;R5各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或-[C(R)2]p-R6;其中p为0-6;或者同一取代基上的任何两个R5可一起形成含有0-3个杂原子的4-8元任选取代的环,所述杂原子选自N、O、S或P;R6各自独立地是羟基、-N(R)COR、-N(R)C(O)OR、-N(R)SO2(R)、-C(O)N(R)2、-OC(O)N(R)(R)、-SO2N(R)(R)、-N(R)(R)、-COOR、-C(O)N(OH)(R)、-OS(O)2OR、-S(O)2OR、-OP(O)(OR)(OR)、-NP(O)(OR)(OR)或-P(O)(OR)(OR);限制条件是,当R2、R3和R4是H时;R1不是羟基或糖;限制条件还有,当R4是羟基时,R1不是糖或羟基;限制条件还有,当R4是羟基时,R1和R2一起不是C=O。
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