[发明专利]环杷明类似物的使用方法有效
申请号: | 200780051112.8 | 申请日: | 2007-12-27 |
公开(公告)号: | CN101677551A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | A·C·卡斯特罗;M·J·格罗甘;W·马斯维;K·J·麦克戈文;M·特伦布莱 | 申请(专利权)人: | 无限发现股份有限公司;约翰霍普金大学 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/44 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 樊云飞;张 静 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供用具有右式的环杷明衍生物治疗各种病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 环杷明 类似物 使用方法 | ||
【主权项】:
1.式(1)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗过度增殖性疾病的药物中的应用,其中式(1)化合物具有下式:
式中,R1是H、烷基、-OR、氨基、亚磺酰氨基、磺酰胺基、-OC(O)R5、-N(R5)C(O)R5或糖;R2是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、腈基或杂环烷基;或者R1和R2一起形成=O、=S、=N(OR)、=N(R)、=N(NR2)或=C(R)2;R3是H、烷基、烯基或炔基;R4是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤代烷基、-OR5、-C(O)R5、-CO2R5、-SO2R5、-C(O)N(R5)(R5)、-[C(R)2]q-R5、-[(W)-N(R)C(O)]qR5、-[(W)-C(O)]qR5、-[(W)-C(O)O]qR5、-[(W)-OC(O)]qR5、-[(W)-SO2]qR5、-[(W)-N(R5)SO2]qR5、-[(W)-C(O)N(R5)]qR5、-[(W)-O]qR5、-[(W)-N(R)]qR5、-W-NR53+X-或-[(W)-S]qR5;其中W各自独立地是双基;每次出现的q各自独立地是1、2、3、4、5或6;X-是卤素;R各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基或芳烷基;R5各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或-[C(R)2]p-R6;其中p是0-6;或同一取代基上的任何两个R5可一起形成含有0-3个杂原子的4-8元任选取代的环,所述杂原子选自N、O、S或P;和R6各自独立地是羟基、-N(R)COR、-N(R)C(O)OR、-N(R)SO2(R)、-C(O)N(R)2、-OC(O)N(R)(R)、-SO2N(R)(R)、-N(R)(R)、-COOR、-C(O)N(OH)(R)、-OS(O)2OR、-S(O)2OR、-OP(O)(OR)(OR)、-NP(O)(OR)(OR)或-P(O)(OR)(OR)。
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